已上市7款非小细胞肺癌靶向药临床用药指南汇总！肺癌靶向药新药公布I期临床研究的初步结果

信达生物制药集团公司2022年4月11日宣布， IBI322治疗晚期恶性肿瘤受试者I期临床研究的初步结果于2022年美国癌症研究协会年会（AACR 2022）上以壁报形式展示（编号：CT513）。 

这项I期临床研究旨在评估IBI322单药在标准治疗失败的晚期恶性肿瘤受试者中的安全性、耐受性和初步疗效，分为剂量递增期和剂量扩展期。本研究共入组58例既往经过标准治疗失败的晚期恶性肿瘤受试者，其中16例（27.6%）患者既往接受过PD-1/L1治疗。研究结果显示：

1.共20例不同类型的晚期恶性肿瘤受试者接受了有效剂量IBI322（≥10mg/kg）并完成了至少一次肿瘤评估，其中4例受试者达到部分缓解，客观缓解率（ORR）为20%。

2.共9例标准治疗失败的晚期非小细胞肺癌受试者接受了有效剂量IBI322的治疗，其中3例受试者达到部分缓解，客观缓解率（ORR）为33.3%，疾病控制率（DCR）为88.9%。

3.安全性方面，共有74.1%（43/58）的受试者发生药物相关不良事件，大部分为1-2级，最常见的药物相关不良事件为贫血、血小板减低和发热。总体耐受性良好，没有与研究药物相关的死亡事件发生。

本数据发布的截至日期之后，IBI322单药治疗的Ia期剂量扩展研究仍在持续跟进更新中，并在免疫治疗失败后的特定瘤种（如小细胞肺癌）上观察到初步的疾病缓解与控制，更多成熟数据仍在进一步观察中。

已上市7款非小细胞肺癌靶向药临床用药指南汇总

1、依维莫司（Everolimus）

依维莫司（Everolimus）是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂，于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点，发挥3重抗肿瘤作用，可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。

制剂与规格：片剂：2.5mg、5mg、10mg

适应证：无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌瘤成人患者。

2、纳武利尤单抗（Nivolumab）

制剂与规格：注射液：40mg（4ml）/瓶、100mg（10ml）/瓶

适应证：

1.本品单药适用于治疗EGFR基因突变阴性和ALK阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

2.本品联合伊匹木单抗用于不可手术切除的、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者。

3、帕博利珠单抗（Pembrolizumab）

帕博利珠单抗（Pembrolizumab、Keytruda、派姆单抗）是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体，于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用，从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。

制剂与规格：注射液：100mg（4ml）/瓶

适应证：

1.帕博利珠单抗联合培美曲塞和铂类化疗药适用于EGFR基因突变阴性和ALK阴性的转移性非鳞状NSCLC的一线治疗。

2.帕博利珠单抗适用于由国家药品监督管理局批准的检测评估为PD-L1肿瘤比例分数（TPS）≥1%的EGFR基因突变阴性和ALK阴性的局部晚期或转移性NSCLC一线单药治疗。

3.帕博利珠单抗联合卡铂和紫杉醇适用于转移性鳞状NSCLC患者的一线治疗。

4、赛沃替尼（Savolitinib）

制剂与规格：片剂：100mg、200mg

适应证：赛沃替尼用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

5、度伐利尤单抗（Durvalumab、得瓦鲁单抗）

度伐利尤单抗（Durvalumab、Imfinzi、得瓦鲁单抗）是阿斯利康公司研发的一种IgG1κ型单克隆抗体，2017年5月1日获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，度伐利尤单抗作为程序性细胞死亡配体（PD-L1）阻断剂，能与肿瘤细胞上的PD-L1结合，并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用，从而解除PD-1/PD-L1介导的免疫抑制，促进T细胞攻击肿瘤细胞。

制剂与规格：注射液：120mg（2.4ml）/瓶、500mg（10ml）/瓶

适应证：

1.度伐利尤单抗适用于在接受铂类药物为基础的化疗同步放疗后未出现疾病进展的不可切除、Ⅲ期NSCLC患者的治疗。

2.度伐利尤单抗联合依托泊苷和卡铂或顺铂，一线治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者。

6、安罗替尼（Anlotinib）

安罗替尼（Anlotinib）是正大天晴自主研发的抗肿瘤1.1类新药，也是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2018年5月8日获国家药品监督管理局批准上市，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等信号通路，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

制剂与规格：胶囊：8mg、10mg、12mg

适应证：

1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。对于存在EGFR基因突变或ALK阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

2.本品单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。

7、普拉替尼（Pralsetinib）

普拉替尼（Pralsetinib、Gavreto）由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines公司研发的一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂靶向药物，于2020年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准上市。Gavreto（普拉替尼）可选择性的抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RE（野生型和多种突变型）的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。

制剂与规格：胶囊：100mg

适应证：既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml