前列腺癌靶向药新药获批上市！8种美国FDA批准上市前列腺癌靶向药汇总

近日，齐鲁制药国际化战略再出新成果，新型前列腺癌内分泌治疗药物醋酸阿比特龙片获得英国药监局批准上市。

前列腺癌是一种雄激素依赖性恶性肿瘤，癌细胞在无雄激素刺激的情况下会发生凋亡，作为新型内分泌治疗药物的代表，阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，全面阻断机体雄激素的合成。作为抗癌靶向药物，阿比特龙能显著提高转移性前列腺癌患者的总生存期且副作用低。

8种美国FDA批准上市前列腺癌靶向药汇总

1、阿帕他胺

阿帕他胺是强生旗下杨森制药公司研发的一款口服雄激素受体（AR）抑制剂，是新一代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，抑制雄激素与 AR 受体结合,阻止 AR 易位至 细胞核以及雄激素受体介导的激活，从而改善去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。

2018年2月14日，FDA批准Erleada（阿帕他胺）治疗非转移性去势抵抗前列腺癌，用于治疗未扩散（非转移）前列腺癌，虽然已经使用激素治疗（抗去势）但肿瘤仍在增长的前列腺癌患者。这是FDA批准的第一种用于治疗非转移性、去势耐受性前列腺癌的药品。

2、Nubeqa（达罗他胺）

Nubeqa（达罗他胺）是由拜耳公司研发的一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，于2019年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，其具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

2019年7月30日，美国食品和药物管理局（FDA）批准雄激素受体（AR）抑制剂Nubeqa用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌（NM-CRPC）患者。

3、Xtandi（恩扎卢胺）

Xtandi（恩扎卢胺）是由安斯泰来研发的一种强效的雄激素受体讯息传递抑制剂，能阻断雄激素受体讯息传递路径的讯息传递，可以减低前列腺癌细胞的生长，并能诱导癌细胞的死亡和肿瘤萎缩。

2012年8月31日，美国食品和药物管理局批准Xtandi用于手术治疗后病情恶化的晚期转移性去势抗性前列腺癌（CRPC）患者的治疗。

4、地加瑞克（Firmagon）

地加瑞克（Firmagon）是由瑞士辉凌制药（Ferring）公司研发的一款促性腺激素释放激素（GnRH）受体抑制剂，于2008年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。地加瑞克（Firmagon）可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放，通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌病程发展。

2008年12月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Firmagon（degarelix）的上市申请。degarelix是一种新型注射性促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。

5、Rubraca（芦卡帕尼）

Rubraca（芦卡帕尼）是有辉瑞公司研发的一款口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP酶抑制剂药物，于2016年获得美国食品药物管理局（FDA）批准上市。Rubraca（芦卡帕尼）可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。

2020年5月15日，Rubraca（芦卡帕尼）再次换的美国食品药物管理局（FDA）批准用于治疗已经接受了雄激素受体导向疗法和紫杉烷为基础的化疗的，并且BRCA1/2突变型转移性去势抗前列腺癌（mCRPC）患者，这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。

6、Lynparza（奥拉帕利）

Lynparza（奥拉帕利）是阿斯利康和默沙东合作开发一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，于2014年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lynparza（奥拉帕利）科抑制PARP1、PARP2 和 PARP3，利用肿瘤DNA损伤修复（DDR）途径的缺陷优先杀死癌细胞，这种作用模式让Lynparza更有能力治疗有DNA损伤修复缺陷的肿瘤。

2020 年 5 月 20 日, FDA 批准 Lynparza（奥拉帕利）在美国获批用于患有同源重组修复 (HRR) 基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。

7、Jevtana（Cabazitaxel、卡巴他赛）

Jevtana（Cabazitaxel、卡巴他赛）是有赛诺菲研发的一种微管蛋白（Tubulin）抑制剂抗肿瘤药物，于2010年获得美国FDA批准上市，Jevtana可通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网管起作用并引起肿瘤细胞死亡。

2010年6月17日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Jevtana（Cabazitaxel）注射液与强的松联合用于治疗既往接受过含多西紫杉醇的治疗方案治疗转移性激素难治性前列腺癌（mHRPC）的患者。

8、Orgovyx（ TAK-385、RVT-601、Relugolix）

Orgovyx是由武田公司研发的一种口服GnRH受体拮抗剂，于2020年获美国食品和药物监督管理局（FDA）批准上市，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。

2020年12月18日，美国食品和药物监督管理局（FDA）批准Orgovyx (relugolix)用于治疗晚期前列腺癌成人患者。