2022年4月28日,CDE 官网显示,齐鲁制药的「阿柏西普眼内注射溶液」申报上市获受理(CXSS2200044)。
阿柏西普(Zaltrap)是赛诺菲研发是一种血管内皮生长因子抑制剂,于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市,阿柏西普(Zaltrap)通过抑制人血管内皮生长因子VEGFR来限制肿瘤营养供给,进而抑制肿瘤增殖。阿柏西普与体内循环的VEGFR结合,其分别抑制血管内皮生长因子亚型VEGF-A和VEGF-B以及胎盘生长因子(PGlF)的活性,分别抑制肿瘤中新血管的生长和绒毛膜囊肿。
2012年8月3日,美国食品和药物管理局FDA批准Zaltrap(ziv-aflibercept)联合亚叶酸钙,氟尿嘧啶和伊立替康(FOLFIRI)化疗方案用于转移性结直肠癌的成人患者。
VEGFR靶点靶向药有哪些?
1、索凡替尼(surufatinib)
索凡替尼(surufatinib)是和黄药业自主研发的一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂,于2020年12月30日获中国国家药品监督管理局批准上市,具有抗血管生成和免疫调节双重活性。索凡替尼可通过抑制血管内皮生长因子受体(“VEGFR”)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)以阻断肿瘤血管生成,并可抑制集落刺激因子1受体(CSF-1R),通过调节肿瘤相关巨噬细胞,促进机体对肿瘤细胞的免疫应答。
2、阿帕替尼(甲磺酸阿帕替尼片)
甲磺酸阿帕替尼片是恒瑞医药历时10年研发的具有自主知识产权的国家1.1类创新药,于2014年10月获批上市。阿帕替尼是血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成,最终达到治疗肿瘤的目的。
3、多纳非尼
多纳非尼是泽璟自主研发的一款口服、多靶点、多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物,于2021年6月9日获国家药品监督管理局批准上市。多纳非尼既可通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源性生长因子受体(PDGFR)等多种酪氨酸激酶受体的活性,阻断肿瘤血管生成,又可通过阻断丝氨酸-苏氨酸激酶(Ras/Raf/MEK/ERK)信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖,从而发挥双重抑制、多靶点阻断的抗肿瘤作用。
4、卡博替尼(Cometriq)
卡博替尼(Cometriq)是由Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2012年获得美国食品药品监督管理局批准上市,卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2激酶活性杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成,从而发挥抗肿瘤作用。
5、Fotivda(替沃扎尼)
Fotivda(替沃扎尼)是AVEO公司研发的一款口服VEGF受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2021年3月被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Fotivda(替沃扎尼)通过靶向抑制血管内皮生长因子(VEGF)抑制肿瘤血管生成,是第二代血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
6、Avastin(贝伐珠单抗)
Avastin(贝伐珠单抗)是由罗氏(Roche)研发的一款人源化单克隆抗体IgG1,是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Avastin(贝伐珠单抗)于2004年获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,可靶向的与肿瘤血管内皮生长因子结合,抑制肿瘤血管生成,从而将肿瘤的给养切断,达到阻止肿瘤生长的目的。