2021 年 11 月 29 日,先声药业宣布其用于骨髓保护的 CDK4/6 抑制剂注射用曲拉西利(Trilaciclib)已向 NMPA 递交新药上市申请并获受理。
Cosela(Trilaciclib)是由G1 Therapeutics公司研发的一款首创短效CDK4/6小分子激酶抑制剂,于2021年获得美国FDA批准上市。Cosela(Trilaciclib)是第一个也是唯一一个在化疗前给予骨髓保护的疗法,通过一种独特的作用机制提供了第一种积极主动的骨髓抑制方法,有助于保护骨髓免受化疗的损害。
2021年2月12日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Cosela(trilaciclib)在广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的在含铂/依托泊苷或含拓扑替康的化疗方案之前给药时,用于注射以降低成年患者化疗诱导的骨髓抑制的发生率。
目前为止,已获批准上市8款治疗肺癌靶向药
1、伏美替尼(艾弗沙)
艾弗沙是中国原研、具有自主知识产权的第三代EGFR-TKI,于2021年3月4日获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。现有临床研究结果显示,艾弗沙具有良好的抗肿瘤活性和安全性,该药品的上市为非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者提供了新的治疗选择。
2021年3月4日, 国家药品监督管理局(NMPA)批准甲磺酸伏美替尼(商品名,艾弗沙)用于治疗既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
2、Zepzelca(鲁比卡丁)
Zepzelca(鲁比卡丁)是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物,是RNA聚合酶II的抑制剂,于2020年6月获得了FDA的加速批准。Zepzelca(鲁比卡丁)不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程,而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程,从而杀死癌细胞。
2020年6月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了爵士制药公司(Jazz Pharmaceuticals plc)和PharmaMar公司的Zepzelca(鲁比卡丁)注射剂上市,用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。
3、Lumakras(Sotorasib、索托拉西布)
Lumakras(Sotorasib、索托拉西布)是安进公司研发的全球首款首款靶向KRAS蛋白的不可逆抑制剂抗肿瘤药物,于2021年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lumakras(索托拉西布)的上市具有划时代的意义,打破KRAS靶点的“不可成药”的历史,成为突破KRAS“不可成药”的里程碑。
2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)宣布加速批准Lumakras(Sotorasib、索托拉西布)上市,Lumakras是RAS-GTPase家族的抑制剂,用于治疗至少接受过一次全身治疗的,且KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。
4、Tabrecta(卡马替尼)
Tabrecta(卡马替尼)是诺华公司研发的一款口服MET抑制剂,于2020年获美国食品药品监督管理局FDA批准上市,是首个也是唯一一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性非小细胞肺癌的靶向药疗法,填补了长期以来METex14患者的迫切需求。
2020年5月6日,美国食品药品监督管理局FDA已批准MET抑制剂Tabrecta上市,用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
5、Retevmo(塞尔帕替尼)
Retevmo(塞尔帕替尼)是由礼来公司研发的一种RET激酶抑制剂,于2020年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Retevmo可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶的活性,帮助阻止癌细胞生长。
2020年5月8日美国食品和药物管理局(FDA)批准了Retevmo用于治疗在RET阳性非小细胞肺癌(NSCLC)过程中发生转移性重排的成年患者的治疗方法,以及12岁及以上需要系统治疗的晚期或转移性RET突变型髓样甲状腺癌(MTC)成人和儿童患者,或需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者的治疗。
6、Tagrisso(奥希替尼)
Tagrisso(奥希替尼)是阿斯利康制药公司开发的一款不可逆表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2015年获得美国食品和药物管理局加速批准上市。Tagrisso(奥希替尼)是第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、具有抗中枢神经系统转移的临床活性。
2015年11月13日,美国食品和药物管理局加速批准Tagrisso(奥希替尼)用于治疗EGFR T790M突变阳性,且经其他EGFR阻断疗法治疗后病情恶化的非小细胞肺癌患者。奥希替尼是目前唯一的治疗EGFR T790M突变阳性转移性的非小细胞肺癌的药物。
7、Tepmetko(特泊替尼)
Tepmetko(特泊替尼)由默克公司(Merck KGaA)研发一种口服MET抑制剂,于2020年3月在日本获批上市。Tepmetko(特泊替尼)可抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导,包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达,是全球首个MET肺癌靶向药。
2021年2月3日,FDA加速批准了Tepmetko(特泊替尼)上市,用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。
8、Mobocertinib(莫博替尼)
Mobocertinib(莫博替尼)是由武田公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂,于2021年获美国FDA批准上市,旨在选择性靶向 EGFRex20ins 突变,是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。
2021年9月15日,美国FDA加速批准Exkivity(莫博替尼)上市,用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。