和誉医药于2022年7月4日宣布，其自主研发的口服高选择性FGFR2/3抑制剂ABSK061的I期临床研究完成首例患者给药，该药针对治疗晚期实体瘤。ABSK061是全球第一款首次进入临床研究阶段的高选择性FGFR2/3抑制剂。
实体肿瘤
靶向药物：拉罗替尼、多塔利单抗 、恩曲替尼、地舒单抗
FGFR靶点靶向药物有哪些？
1、索凡替尼（surufatinib）
索凡替尼（surufatinib）是和黄药业自主研发的一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，于2020年12月30日获中国国家药品监督管理局批准上市，具有抗血管生成和免疫调节双重活性。索凡替尼可通过抑制血管内皮生长因子受体（“VEGFR”）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）以阻断肿瘤血管生成，并可抑制集落刺激因子1受体（CSF-1R），通过调节肿瘤相关巨噬细胞，促进机体对肿瘤细胞的免疫应答。
2、英菲格拉替尼（Truseltiq）
英菲格拉替尼（Truseltiq）是一款创新、口服、ATP竞争性的FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月21日美国FDA批准上市。Truseltiq通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联，减少癌细胞增殖，诱导肿瘤细胞死亡。
2021年05月28日，美国FDA加速批准了Truseltiq，用于既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，这些患者存在成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合或重排。
3、Stivarga（瑞戈非尼）
Stivarga（瑞戈非尼）是德国拜耳公司研发的一款口服多激酶抑制剂，于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，Stivarga（瑞戈非尼）可抑制多个蛋白激酶包括RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R等，可阻断肿瘤血管生成、肿瘤形成、肿瘤转移、肿瘤免疫等多种促进癌症生长的酶。
4、帕唑帕尼（Pazopanib）
帕唑帕尼（Pazopanib）是由葛兰素史克研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3，是一个以抗血管生成为主的、小分子、口服的多靶点抑制剂。
5、Lenvima（乐卫玛）
Lenvima（乐卫玛）是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Lenvima（乐卫玛）可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外，还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4，以及血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET等多种激酶，是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。
2015年2月13日，美国食品和药物管理局批准（FDA）Lenvima治疗已经接受了放射性碘治疗但其病情仍在进展的进展性分化型甲状腺癌（DTC）患者。
6、厄达替尼（Balversa）
厄达替尼（Balversa）是由杨森研发的一种口服泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，于2019年获美国FDA批准上市。Balversa可抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
2019年4月12日，美国FDA加速批准了强生公司旗下杨森公司的口服小分子泛FGFR抑制剂Balversa用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。
7、Pemazyre（培米替尼）
Pemazyre（培米替尼）是Incyte公司研发的一款成纤维细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂靶向药物，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准上市。Pemazyre（培米替尼）通过抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶而阻止肿瘤的生长和扩散。是第一个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。
8、普纳替尼（Iclusig）
普纳替尼（Iclusig）是武田公司开发的一款三代口服多靶点BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），于2012年获美国食品药品管理局(FDA) 加速批准上市。对于难治性的慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患者，尤其有T315I突变的患者来说，Iclusig成为非常重要的临床选择。
