7月11日,中国药物临床试验登记与信息公示平台显示,礼来公司(Eli Lilly and Company)已启动一项国际多中心(含中国)3期临床试验,以评估口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)imlunestrant治疗ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者的效果和安全性。该研究将在33家临床试验机构进行,其中包括30家中国临床试验机构。研究计划在国际入组800人,在中国境内入组120人。
SERD是治疗ER+/HER2-乳腺癌患者的有效疗法之一。SERD是一种小分子,它们通过与癌细胞表面的雌激素受体相结合,降低雌激素受体的稳定性,诱导它们被细胞正常的蛋白降解机制降解,从而降低雌激素受体水平,抑制癌细胞的生长。与抑制雌激素活性的调节剂不同,SERD理论上通过介导雌激素受体的降解,能够更为全面地抑制雌激素受体的功能,并且可能解决雌激素受体突变产生的耐药性。
肺癌
靶向药物:达拉非尼、西米普利单抗、阿来替尼、舒格利单抗、替雷利珠单抗、信迪利单抗...
5款HER2基因靶点靶向药汇总
1、阿法替尼(Gilotrif)
阿法替尼(Gilotrif)由勃林格殷格翰研发的一款第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Gilotrif(阿法替尼)是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药物,能阻断癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与第一代药物相比,Gilotrif(阿法替尼)对相关靶点抑制能力更强,不易产生耐药。
2013年7月12日,美国食品和药物管理局批准Gilotrif(阿法替尼)用于晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤通过FDA批准的试验检测到表达特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。
2、拉帕替尼
拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,于2007年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性,它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
2007年3月13日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Tykerb (lapatinib)与卡培他滨联合使用,用于治疗HER2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
3、曲妥珠单抗透明质酸酶(Herceptin Hylecta)
曲妥珠单抗透明质酸酶(Herceptin Hylecta)是曲妥珠单抗(Trastuzumab)和重组人透明质酸酶(hyaluronidase)组成的复方药物,由罗氏研发,于2019年2月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Herceptin Hylecta是一种即用型制剂,该新配方结合了抗HER2靶向药物和透明质酸酶(一种内切糖苷酶),这种酶能暂时降解透明质酸、糖胺聚糖或体内天然糖链,以帮助其他注射治疗药物的分散和吸收。
2019年2月28日,Herceptin Hylecta(曲妥珠单抗/透明质酸酶)获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人HER2过表达的转移性乳腺癌。
4、帕妥珠单抗(Perjeta)
帕妥珠单抗(Perjeta)是诺华公司研发的一种重组人源化单克隆抗体,于2012年获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市,帕妥珠单抗(Perjeta)可靶向人表皮生长因子受体 2 蛋白 (HER2) 的细胞外二聚化结构域,抑制肿瘤细胞生长和促进细胞凋亡。
2012 年 6 月 8 日,美国FDA 批准 Perjeta(帕妥珠单抗)与赫赛汀(曲妥珠单抗)联合多西他赛化疗用于治疗未接受过抗 HER2 治疗或转移性疾病化疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌 (mBC) 患者。
5、玛格妥昔单抗(Margetuximab)
玛格妥昔单抗(Margetuximab)是一款靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体药物,可抑制肿瘤细胞增殖,减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。
2020年12月16日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Margenza(margetuximab-cmkb)联合化疗方案,用于已接受过2种或多种抗HER2方案治疗、其中至少一种用于治疗转移性疾病的转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。