新软组织肉瘤疗法临床试验申请获得FDA批准！6款治疗肉瘤靶向药大全

百奥赛图与TRACON Pharmaceuticals 共同宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准开展YH001、恩沃利单抗（envafolimab）及阿霉素联合治疗软组织肉瘤病人，包括先前未接受过治疗的病人的临床1/2期研究。

此项临床1/2期试验将评估YH001联合恩沃利单抗在罕见的肺泡软组织肉瘤和软骨肉瘤患者中的安全性和有效性；并评估YH001、恩沃利单抗和阿霉素联合治疗常见的平滑肌肉瘤和去分化脂肪肉瘤的安全性和有效性。

6款治疗肉瘤靶向药大全

1、Pomalyst（泊马度胺）

Pomalyst（泊马度胺）是新基公司研发的一款继沙利度胺、来那度胺后的新三代免疫调节剂类药物，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。与沙利度胺和来那度胺相比， Pomalyst能够以非常低的剂量有效治疗多发性骨髓瘤（MM），且低剂量治疗可以大大降低药物不良反应事件发生的风险。而且，对来那度胺和硼替佐米均难治的患者， Pomalyst也取得了令人信服的疗效，为复发难治的骨髓瘤患者提供了新的选择。

Pomalyst（泊马度胺）的用法用量

多发性骨髓瘤

以28天为1个疗程，在第1-21天每日1次，每次4mg。

卡波西肉瘤

以28天为1个疗程，在第1-21天每日1次，每次5mg。

患有肾功能损害或肝功能损害的患者应适当修改剂量。

2、Tazverik（他泽司他）

Tazverik（他泽司他）是Epizyme公司研发的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂，于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Tazverik（他泽司他）通过抑制EZH2，能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达。

Tazverik（他泽司他）的用法用量

上皮样肉瘤

Tazverik（他泽司他）推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、帕唑帕尼（培唑帕尼、Pazopanib）

帕唑帕尼（培唑帕尼、Pazopanib）是由葛兰素史克研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3，是一个以抗血管生成为主的、小分子、口服的多靶点抑制剂。

帕唑帕尼（培唑帕尼、Pazopanib）的用法用量

软组织肉瘤

Votrient 的推荐剂量为每天一次 800 mg 口服（至少饭前 1 小时或饭后 2 小时）直至疾病进展或不可接受的毒性。 剂量应根据肝功能损害和服用某些伴随药物患者的具体情况进行调整。

整片吞服。不要压碎片剂，因为可能会影响全身暴露的吸收率增加。如果漏服一剂，如果距离下一次服药 < 12 小时，则不应服用。

4、甲磺酸伊马替尼

甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司研发的全球第一个根据肿瘤细胞活动原理研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性，于2001获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，世界上第一个成功的靶向治疗药物。

甲磺酸伊马替尼的用法用量

隆突性皮肤纤维肉瘤

对于DFSP成年患者，格列卫的推荐剂量为800 mg/天。

2.10患有转移性和/或不可切除GIST的成人患者

对于不能切除和/或转移性恶性GIST的成年患者，格列卫的推荐剂量为400 mg/天。如临床所示，在低剂量且无严重不良药物反应的情况下，出现明显疾病进展迹象或症状的患者，可考虑增加剂量至每天800毫克（每天两次，每次400毫克）。

5、Lartruvo（奥拉单抗）

Lartruvo（奥拉木单抗）是由礼来公司研制的一种全人源抗PDGFRα单抗，于2016年获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，它能够以高亲和力特异性地结合人PDGFR-α，阻止其配体PDGF的结合，从而阻止受体及下游的信号通路的过度激活，发挥抗肿瘤活性。

Lartruvo（奥拉木单抗）的用法用量

软组织肉瘤

Lartruvo的推荐剂量为15mg/kg，静脉注射超过60分钟，第1、8天用药，21天为一个周期；头8个周期需伴阿霉素使用；首次使用Olaratumab前应静脉输注苯海拉明及地塞米松；只能通过静脉输注给药，禁止静脉推注及口服。

6、艾立布林（Halaven）

艾立布林（Halaven）是由日本卫材公司研发的一款软海绵素类Tubulin微管蛋白聚合抑制剂，于2010年11月获得美国食品和药物管理局FDA批准上市。艾立布林（Halaven）可抑制微管蛋白的生长，具有新颖的作用机制，非临床研究显示其还可增加肿瘤核心的血管重塑，促进上皮状态改变，降低乳腺癌细胞的迁移能力。

艾立布林（Halaven）的用法用量

软组织肉瘤

艾立布林（Halaven）推荐剂量：在21天周期的第1天和第8天，推荐剂量为1.4 mg/m2，静脉注射时间为2至5分钟。

轻度肝损伤（Child-Pugh A）患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2，在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。

中度肝损伤（Child-Pugh B）患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2，在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。

中度或重度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）15-49 mL/min）患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2，在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。