地舒单抗的功效和副作用

地舒单抗的功效和副作用

地舒单抗的功效

地舒单抗（ 地舒单抗注射液、Xgeva）是一种与人RANKL结合的人IgG2单克隆抗体。RANKL是一种跨膜或可溶性蛋白质，对破骨细胞（负责骨吸收的细胞）的形成、功能和存活至关重要，从而调节骨钙释放。RANKL刺激的破骨细胞活性增加是骨转移性实体瘤骨病理的介质。类似地，骨巨细胞瘤由表达RANKL的基质细胞和表达RANK受体的破骨细胞样巨细胞组成，通过RANK受体发出信号有助于骨溶解和肿瘤生长。Xgeva（地舒单抗）阻止RANKL激活破骨细胞及其前体和破骨细胞样巨细胞表面的受体RANK。

地舒单抗的副作用

地舒单抗的副作用，不同的地舒单抗适应症是不同的。以下是地舒单抗适应症对应的副作用，仅供参考：

实体瘤骨转移

最常见的不良反应(≥ 25%）为：疲劳/乏力、低磷血症和恶心。

多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）

最常见的不良反应(≥ 10%）为：腹泻、恶心、贫血、背痛、血小板减少、周围水肿、低钙血症、上呼吸道感染、皮疹和头痛。

骨巨细胞瘤

最常见的不良反应(≥ 10%）为：关节痛、头痛、恶心、背痛、疲劳和四肢疼痛。

高钙血症

最常见的不良反应（>20%）为：恶心、呼吸困难、食欲减退、头痛、周围水肿、呕吐、贫血、便秘和腹泻。

治疗多发性骨髓瘤靶向药有哪些？

1、Pepaxto（美法仑氟苯酰胺）

Pepaxto（美法仑氟苯酰胺）是Oncopides AB公司首创的一款抗癌肽药物偶联物（PDC），于2021年2月获得美国FDA加速批准上市；Pepaxto将烷基化剂与靶向氨肽酶的多肽偶联在一起，能够抑制造血细胞和实体瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，是FDA批准的首个抗癌肽偶联药物（PDC）。

2021年2月26日，美国FDA加速批准Pepaxto与地塞米松联合使用，用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，这些患者至少接受过四次先前的治疗难治的，且其疾病对至少一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂和一个CD38定向单克隆抗体。

2、Isatuximab（Sarclisa、艾沙妥昔单抗)

Isatuximab（Sarclisa、艾沙妥昔单抗)是一种由赛诺菲公司研发的作用于人白细胞分化抗原38（CD38）的单克隆抗体，2020年3月2日经美国食品药品监督管理局（FDA）审批上市，成为继达拉木单抗之后第2款靶向作用于CD38的治疗复发/难治性多发性骨髓瘤的新药。

2021年3月31日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Sarclisa与卡非佐米（Kyprolis）和地塞米松（Dexamethasone）联用，治疗既往接受过1-3种治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）成人患者。

3、Darzalex Faspro（达雷妥尤单抗-透明质酸）

Darzalex Faspro（达雷妥尤单抗-透明质酸）是强生研发的重磅CD38单抗药物Darzalex 的皮下（SC）制剂，于2020年5月获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市，是首个皮下注射的抗-CD38单抗药物。

2020年5月2日，Darzalex Faspro（达雷妥尤单抗-透明质酸）获得FDA批准，用于治疗多发性骨髓瘤。

4、Mozobil（普乐沙福）

Mozobil（普乐沙福）是Genzyme研发的造血干细胞移植动员剂，与2008年12月15日或美国食品和药物管理局批准上市。释倍灵可显著提高造血干细胞采集成功率，使患者通过移植获得更多的治愈机会。 

2008年12月15日，美国食品和药物管理局批准Mozobil上市，该药拟与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用动员造血干细胞进入血液，用于收集非霍奇金淋巴瘤（NHL）或多发性骨髓瘤（MM）患者的造血干细胞并随后进行自体移植。

5、Blenrep（Belantamab、玛贝妥单抗）

Blenrep（Belantamab、玛贝妥单抗）是葛兰素史克研发的一款靶向B细胞成熟抗原（BCMA）的抗体药物偶联物（ADC），于2020年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Blenrep（Belantamab）可通过MMAF诱导的细胞凋亡以及通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）介导的肿瘤细胞裂解，介导肿瘤细胞的杀伤。Blenrep是世界上第一个被批准的抗BCMA（B细胞成熟抗原）疗法。

2020年8月5日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Blenrep（belantamab-Mafoodin blmf）作为一种单一疗法治疗既往至少接受过四种治疗，包括抗CD38单克隆抗体，蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂治疗的，复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者。