近日，亚盛医药宣布，旗下的产品奥雷巴替尼（HQP1351，耐立克）治疗耐药慢性髓细胞白血病（CML）的I期和II期临床研究结果已于近期在国际著名肿瘤学术期刊Journal of Hematology＆Oncology（以下简称：JHO期刊）上正式发表，进一步验证其在CML患者中的持久疗效和安全性。
该研究公布了耐立克®用于165例前期接受过多线TKI治疗的中国CML患者的临床试验结果。受试者队列包括伴有T315I突变的TKI耐药CML患者，中位随访时间近3年。
奥雷巴替尼（耐立克）是信达生物研发的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，于2021年11月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。奥雷巴替尼可有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型的活性，可抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-Abl T315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。
2021年11月25日，中国国家药品监督管理局（NMPA）宣布批准第三代BCR-ABL抑制剂奥雷巴替尼（耐立克）用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病（CML）慢性期或加速期的成年患者。
5种白血病靶向药汇总
1、艾代拉里斯（Zydelig）
艾代拉里斯（Zydelig）是Gilead Sciences研发的PI3K-δ激酶抑制剂，PI3K-δ在许多B细胞恶性肿瘤中过度表达，于2014年获得美国食品和药物管理局批准上市；艾代拉里斯可诱导恶性B细胞来源的肿瘤细胞和原发性肿瘤细胞细胞凋亡，抑制细胞增殖。
2014年7月23日，美国食品和药物管理局批准艾代拉里斯（Zydelig）治疗三种B细胞血癌患者；联合利妥昔单抗，用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者；治疗至少接受过2次系统性治疗的复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）患者；至少接受过2次系统性治疗的复发性小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
2、Calquence（阿卡替尼）
Calquence（阿卡替尼）是阿斯利康研发的第二代BTK抑制剂，于2017年获美国FDA批准上市。Calquence（阿卡替尼）通过阻断癌细胞繁殖信号的异常蛋白质的工作，阻止癌细胞扩散。
2017年10月31日，美国FDA批准Calquence（阿卡替尼）用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）。
2019年，Calquence（阿卡替尼）获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
3、Rituxan Hycela（利妥昔单抗透明质酸酶）
Rituxan Hycela（利妥昔单抗透明质酸酶）是包含利妥昔单抗和透明质酸酶的组合物，于2017年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Rituxan Hycela将CD20靶向的溶细胞抗体利妥昔单抗与透明质酸酶结合，可增加皮下组织的通透性，从而增加利妥昔单抗的吸收。
2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Rituxan Hycela用于治疗以前未经治疗和复发或难治性滤泡性淋巴瘤、以前未经治疗的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和以前未经治疗和治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人患者。
4、Campath（alemtuzumab、阿仑单抗）
Campath（alemtuzumab、阿仑单抗）是由赛诺菲研制的一种人源性单克隆抗体，于2001年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，主要作用于存在于B和T淋巴细胞上的CD52抗原，从而破坏淋巴细胞。
2001年5月11日，Campath（alemtuzumab）获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于烷化剂和氟达拉宾无效的B细胞性慢性淋巴细胞性白血病治疗。
5、Copiktra（度恩西布）
Copiktra（度恩西布）是由Verastem Oncology公司开发的一种口服磷酸肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，于2018年获美国食品和药物管理局批准上市。Copiktra能够同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ的活性，这2种蛋白激酶支持癌变B细胞的生存和增长。
2018年9月24日，美国食品和药物管理局批准Copiktra上市，用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)，以及在两次或两次以上的系统治疗后的滤泡淋巴瘤。
