全球已批准了3款治疗乳腺癌CDK4/6 抑制剂药物

乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，它是当前最常见的癌症之一。但近年来，一颗冉冉升起的抗癌“新星”——CDK4/6抑制剂，迅速改变晚期乳腺癌的治疗格局。

CDK4/6在很多恶性肿瘤尤其是激素受体(HR)阳性的乳腺癌中过度活跃，表现出显著活性，促使癌细胞增殖扩散，而CDK4/6抑制剂则可将细胞周期阻滞于生长期，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。CDK4/6即细胞周期蛋白依赖性激酶4和6，是人体细胞分裂增殖周期的关键条件蛋白，可触发细胞周期从生长期向DNA复制期转变。

全球已批准了3款治疗乳腺癌CDK4/6 抑制剂药物

目前，全球共批准3款CDK4/6抑制剂，即诺华的Ribociclib(Kisqali，瑞博西林)、辉瑞的Palbociclib(Ibrance，哌柏西利)、礼来的Abemaciclib(Verzenio，阿贝西利)。其中 Verzenio 是唯一一款获批作为单独疗法使用的 CDK4/6 抑制剂。

1、Ribociclib(Kisqali，瑞博西林)

Ribociclib(Kisqali，瑞博西林)是诺华研发的一种蛋白激酶抑制剂，于2017年获美国FDA批准上市，它通过阻止一种使癌细胞增殖的异常蛋白质，减缓或阻止癌细胞的扩散。

2017年3月13日，美国FDA批准Kisqali与芳香化酶抑制剂联合作为一线治疗方案，用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）的转移性乳腺癌女性患者。   

2018年7月18日，美国食品和药物管理局（FDA）对激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者的Kisqali进行了新的批准。Kisqali是一种与芳香化酶抑制剂一起用于绝经前、围绝经期或绝经后妇女治疗的CDK4/6抑制剂，也可与氟维司坦联合用于绝经后妇女的一线或二线治疗。

2、Palbociclib(Ibrance，哌柏西利)

Palbociclib(Ibrance，哌柏西利)是一种辉瑞首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

2019年4月4日，Ibrance获美国FDA批准，扩大了Ibrance与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合用药的适应症，用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的男性患者。

2018年7月31日，CFDA正式批准爱博新Ibrance在中国上市，适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂（AI）联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

3、Abemaciclib(Verzenio，阿贝西利)

Abemaciclib(Verzenio，阿贝西利)是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，于获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Verzenio（阿贝西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

2018 年 2 月 26 日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 Verzenio（阿贝西利）与芳香酶抑制剂（AI）联合作为初始药物用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性 (HR+)、人表皮生长因子受体 2 阴性 (HER2-) 的晚期或转移性乳腺癌的内分泌疗法。

2021年10月13日，美国食品和药物管理局（FDA）批准的Verzenio（阿贝西利）与内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）联合用于激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2-阴性（HER2-），淋巴结阳性，早期乳腺癌（EBC）复发风险高，Ki-67评分为≥通过FDA批准的测试确定为20%的成年患者的辅助治疗。

2020年12月29日，阿贝西利片（Verzenio）在国内的上市申请获得NMPA批准，适用于与芳香化酶抑制剂联用作为激素受体（HR）阳性、HER2阴性局部晚期或转移性绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗，或与氟维司群联用治疗初始内分泌治疗失败疾病进展的晚期或转移性HR+，HER2-女性乳腺癌患者。