阿帕替尼适应症
自研PD-1单抗药物卡瑞利珠单抗相继拿下经典霍奇金淋巴癌、肝癌、非小细胞肺癌及食管鳞癌四个适应症,适应症获批数量在中国仅次于K药,2020年上半年销售额超20亿元,稳坐中国创新药市场“一哥”宝座。多个创新药联合疗法进入临床后期,在肿瘤领域创新药布局全面的优势正逐步凸显。阿帕替尼+卡瑞利珠单抗一线治疗NSCLC、阿帕替尼+白蛋白紫杉醇+卡瑞利珠单抗治疗三阴乳腺癌、阿帕替尼+卡瑞利珠单抗二线治疗胃癌、氟唑帕利+阿帕替尼治疗乳腺癌、氟唑帕利+阿帕替尼卵巢癌一线维持治疗等III期临床试验获得临床批件。
伴随2020年底,阿帕替尼(艾坦)获批二线及以上肝癌适应症,为我国晚期肝癌患者的治疗再添利器。作为国内肝癌领域目前唯一双药获批肝癌适应症的治疗方案,卡瑞利珠单抗+阿帕替尼的“双艾”组合,再次成为“中国智造”造福国人的良好例证。适应症+医保使得“双艾”组合不仅能在肝癌患者的治疗中带来更多获益,患者需要负担的经济压力也可以大大降低,治疗可及性大幅提升。
天风证券指出,目前,仅有恒瑞医药的阿帕替尼与维迪西妥单抗获批局部晚期或转移性胃癌的三线治疗适应症。与维迪西妥单抗同为HER2靶点ADC药物恩美曲妥珠单抗在考虑慈善赠药后年化费用仍接近60万(非同一适应症)。维迪西妥单抗是国产首款获批ADC药物,赠药后胃癌适应症年化费用约34万。
5种治疗肝癌的靶向药
1.卡博替尼
卡博替尼(Cabometyx)是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市,卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
2.雷莫芦单抗
Cyramza(雷莫芦单抗)是由礼来公司研发的是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物,于2014年获得获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Cyramza(雷莫芦单抗)能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化,抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤细胞的血液供应。
3.仑伐替尼
Lenvima(乐卫玛)是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂,2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lenvima(乐卫玛)可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外,还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4,以及血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET等多种激酶,是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。
4.派姆单抗
Keytruda是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体,于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用,从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。
5.索拉非尼
索拉非尼是由德国拜耳公司研发的一款口服多把点、多激酶抑制剂,于2005年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,索拉非尼可抑制多种细胞内(c-CRAF、BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-ß)。同时抑制于肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成,具有双重的抗肿瘤作用。