2021年12月23日，锐格医药，一家处于临床阶段的生物技术公司，宣布获得美国食品和药物管理局（FDA）批准开展新一代CDK2/4/6小分子抑制剂RGT-419B的临床研究。
RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱。它有望改善目前已获批准的CDK4/6抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性，这些抑制剂与内分泌疗法联合使用，治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。
在细胞模型实验中，RGT-419B显示出单药活性，与abemaciclib和palbociclib相比，对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。在对目前批准的CDK4/6抑制剂耐药的ER+乳腺癌细胞中，RGT-419B显示出对癌细胞增殖的完全抑制。
目前为止，已获得美国FDA批准上市CDK4靶点和CDK6靶点靶向药
1、Cosela（Trilaciclib）
Cosela（Trilaciclib）是由G1 Therapeutics公司研发的一款首创短效CDK4/6小分子激酶抑制剂，于2021年获得美国FDA批准上市。Cosela（Trilaciclib）是第一个也是唯一一个在化疗前给予骨髓保护的疗法，通过一种独特的作用机制提供了第一种积极主动的骨髓抑制方法，有助于保护骨髓免受化疗的损害。
2021年2月12日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Cosela（trilaciclib）在广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的在含铂/依托泊苷或含拓扑替康的化疗方案之前给药时，用于注射以降低成年患者化疗诱导的骨髓抑制的发生率。
2、Ibrance（哌柏西利）
Ibrance（哌柏西利）是辉瑞公司首创的一款口服靶向性CDK4/6抑制剂，于2015你那获得美国食品与药品管理局(FDA)批准上市。Ibrance（哌柏西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
2015年2月3日，Ibrance（哌柏西利）首次获美国FDA批上市，是全球上市的首个CDK4/6抑制剂，用于治疗晚期（转移性）乳腺癌。
2016年2月19日，美国FDA批准Ibrance（哌柏西利）扩大适应症，批准Ibrance与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌，且接受过内分泌治疗后疾病进展的女性患者。
3、Verzenio（阿贝西利）
Verzenio（阿贝西利）是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，于获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Verzenio（阿贝西利）能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
2017年09月28日，Verzenio（阿贝西利）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，适用于单药治疗接受过内分泌疗法和化疗后疾病进展的治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌； 也可联合氟维司群（Fulvestrant），二线治疗接受过内分泌疗法后疾病进展的 ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。
2018 年 2 月 26 日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 Verzenio（阿贝西利）与芳香酶抑制剂（AI）联合作为初始药物用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性 (HR+)、人表皮生长因子受体 2 阴性 (HER2-) 的晚期或转移性乳腺癌的内分泌疗法。
4、Kisqali（瑞博西林）
Kisqali（瑞博西林）是诺华研发的一种蛋白激酶抑制剂，于2017年获美国FDA批准上市，它通过阻止一种使癌细胞增殖的异常蛋白质，减缓或阻止癌细胞的扩散。
2017年3月13日，美国FDA批准Kisqali与芳香化酶抑制剂联合作为一线治疗方案，用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）的转移性乳腺癌女性患者。
2018年7月18日，美国食品和药物管理局（FDA）对激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者的Kisqali进行了新的批准。Kisqali是一种与芳香化酶抑制剂一起用于绝经前、围绝经期或绝经后妇女治疗的CDK4/6抑制剂，也可与氟维司坦联合用于绝经后妇女的一线或二线治疗。
