2021年7月8日，武田制药（Takeda）宣布，其肺癌创新药物mobocertinib（TAK-788）的上市许可申请（NDA）正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）受理，并获准纳入优先审评审批程序，该药拟用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFRex20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。mobocertinib将成为第一个专门选择性靶向EGFRex20ins突变的口服疗法。
Mobocertinib（莫博替尼）的简介
Mobocertinib（莫博替尼）是由武田公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2021年获美国FDA批准上市，旨在选择性靶向 EGFRex20ins 突变，是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。
2021年9月15日，美国FDA加速批准Exkivity(莫博替尼)上市，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
Rybrevant（埃万妥单抗）的简介
值得一提是，Rybrevant是第一个获监管批准治疗EGFRex20ins突变NSCLC的靶向疗法。
Rybrevant（埃万妥单抗）注射剂是强生研发的一种新型靶向EGF受体和MET受体的双特异性抗体，能够同时靶向抑制EGFR和MET这两类蛋白质活性。
2021年05月21日获得美国食品和药物管理局（FDA）优先审查批准上市，用于治疗在接受含铂化疗期间或之后病情有进展，表皮生长因子受体（EGFR）基因外显子20插入突变阳性的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。
目前为止，已获得美国FDA批准上市8种肺癌靶向药
1、Portrazza（耐昔妥珠单抗）
Portrazza（耐昔妥珠单抗）是由礼来公司研发的一种单抗药物，于2015年获美国FDA批准上市，是一款人表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂癌症靶点药物，可抑制EGFR的活性，阻止癌症的生长。
2015年11月24日，Portrazza（耐昔妥珠单抗）获得美国FDA批准，联合吉西他滨（gemcitabine）和顺铂（cisplatin），用于转移性鳞状非小细胞肺癌（squamous NSCLC）患者的一线治疗。Portrazza的上市，将为晚期鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）群体提供一种额外的一线治疗选择。
2、伊匹木单抗（Yervoy）
伊匹木单抗（Yervoy）是百时美施贵宝公司研发的一种人类重组IgG1K免疫球蛋白，俗称Y药，于2011年3月25日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Yervoy能够靶向结合细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4），阻断 CTLA-4与 配体的相互作用，从而增加T细胞的活化和增殖， 实现抗肿瘤作用，是全球首个CTLA-4抑制剂。
2020年5月15日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Opdivo（nivolumab）加Yervoy（ipilimumab）静脉注射用于通过FDA批准的试验确定肿瘤表达PD-L1(≥1%），没有EGFR或ALK基因组肿瘤畸变的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者的一线治疗。
3、Libtayo（西米普利单抗）
Libtayo（西米普利单抗）是赛诺菲（Sanofi）与合作伙伴再生元（Regeneron）联合开发的一种程序性死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，是一种免疫检查点抑制剂，于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Libtayo（西米普利单抗）能够“破除”癌细胞对于T细胞的抑制，T细胞受体信号可以重新激活，恢复抗肿瘤活性，增强人体免疫系统对于癌细胞的杀伤能力，达到抗癌的效果。
2021年2月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Libtayo（cemiplimab）用于一线治疗PD-L1表达水平不低于50%的晚期非小细胞肺癌患者。
4、达拉非尼（Tafinlar）
达拉非尼（Tafinlar）是由葛兰素史克公司研发的一款强效和选择性BRAF激酶抑制剂，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。达拉非尼（Tafinlar）能够靶向的抑制BRAF V600基因突变型的BRAF激酶，抑制肿瘤的细胞生长。
2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准达拉非尼（Tafinlar）与Mekinist联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。达拉非尼不适用于治疗野生型BRAF NSCLC患者。
5、Cyramza（雷莫芦单抗）
Cyramza（雷莫芦单抗）是由礼来公司研发的是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物，于2014年获得获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Cyramza（雷莫芦单抗）能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的血液供应。
2014年12月12日，美国食品和药物管理局今天扩大了Cyramza（Ramucirumab）的批准使用范围，与另一种化疗类型多西紫杉醇联合使用以治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物用于在铂类化疗期间或之后肿瘤生长（进展）的患者。
6、曲美替尼
曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。
2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
7、Lorbrena（劳拉替尼）
Lorbrena（劳拉替尼）是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，Lorbrena（劳拉替尼）可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。
8、阿来替尼（Alecensa）
阿来替尼（Alecensa）是罗氏公司研发的一种靶向ALK和RET的口服酪氨酸激酶小分子抑制剂（TKI），于2015年12月11日获得美国食品和药物管理局批准上市，是一款第二代小分子ALK抑制剂。
2018年8月，中国国家药品监督管理局（CNDA）批准阿来替尼（Alecensa），作为一种单药疗法，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
