厄洛替尼(Erlotinib)
厄洛替尼(Erlotinib、盐酸厄洛替尼片、特罗凯)由罗氏制药(roche)开发,是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,于2004年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而抑制进一步的下游信号。
制剂与规格:片剂:100mg、150mg
适应证:EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。
合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。
2.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者和21外显子L858R置换突变阳性晚期NSCLC患者,可选择厄洛替尼联合贝伐珠单抗治疗。
3.厄洛替尼单药用于NSCLC的推荐剂量为150mg/d,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
4.用药期间必须注意常见的皮肤黏膜反应和腹泻。应特别注意间质性肺炎、肝功能异常和眼部症状的发生。
5.避免与CYP3A4强抑制剂或强诱导剂联合使用。避免厄洛替尼与能显著且持续升高胃液pH值的药物合用。
6.吸烟会导致厄洛替尼的暴露量降低,建议患者戒烟。
7.美国FDA批准厄洛替尼与吉西他滨联合用于局部晚期、无法切除或转移性胰腺癌的一线治疗,目前国内尚未获批此适应证,可在与患者充分沟通的情况下使用。用法为l00mg,每天一次。
2022年哪些肺癌靶向药需要检测靶点?
晚期肝癌靶向药新临床试验!5种肝癌最好的靶向药汇总
伊匹木单抗是什么药?伊匹木单抗纳入医保了吗
结直肠癌新临床研究获批!最新FDA批准上市6款结直肠癌靶向药
参考资料:
http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml