埃克替尼 (Icotinib)
埃克替尼 (Icotinib、盐酸埃克替尼、凯美纳)是贝达药业历时近十年自主研发、完全拥有自主知识产权的国家1.1类创新药,也是中国第一个自主创新的小分子靶向抗癌新药。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
制剂与规格:片剂:125mg
适应证:
1.EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC。
2.Ⅱ~ⅢA期伴有EGFR基因敏感突变NSCLC的术后辅助治疗。
合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。
2.EGFR基因敏感突变的Ⅱ~ⅢA期NSCLC患者完全肿瘤切除术后推荐埃克替尼辅助治疗。
3.常规剂量是125mg/次,每天三次,对于21外显子L858R置换突变阳性晚期NSCLC患者,可以使用250mg/次,每天三次。
4.有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者,可优先选择埃克替尼。
5.不良反应主要为常见的1~2级皮疹和腹泻,应特别关注间质性肺炎的发生。
6.埃克替尼主要通过CYP450系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,与上述两种代谢酶诱导剂和底物药物合用时应注意潜在的药物相互作用。
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参考资料:
http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml