克唑替尼（Crizotinib）2022年临床用药指南

克唑替尼（Crizotinib、Xalkori）

克唑替尼（Crizotinib、Xalkori）是由辉瑞推出的一款ALK、ROS1和Met多靶点抑制剂，于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Xalkori（克唑替尼）是全球首个ALK靶向药物，也是第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

制剂与规格：胶囊：200mg、250mg

适应证：

1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。

2.ROS1阳性的晚期NSCLC患者的治疗。

合理用药要点：

1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。

2.用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，肝损伤患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。

3.推荐剂量为250mg口服，每天两次，与食物同服或不同服。如果出现CTCAE（4.0版）3级或4级的不良事件，需按以下方法减少剂量：（1）第一次减少剂量：口服，200mg，每天两次。（2）第二次减少剂量：口服，250mg，每天一次；如果每天一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

4.应避免合并使用CYP3A强抑制剂或CYP3A强诱导剂，如果无法避免合并使用CYP3A强抑制剂，应减少克唑替尼的剂量。应谨慎与中度CYP3A抑制剂合并用药。克唑替尼胶囊可延长QTc间期，避免合并使用可延长QTc间期的药物。克唑替尼胶囊可引起心动过缓，避免合并使用可引起心动过缓的药物。

5.基于Profile1001研究结果和2021版NCCN指南，克唑替尼适用于cMET14外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml