阿伐替尼(Avapritinib)
阿伐替尼(Avapritinib)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。
制剂与规格:片剂:100mg、200mg、300mg
适应证:治疗携带血小板衍生生长因子受体a(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRAD842V突变)的不可切除或转移性胃肠间质瘤成人患者。
合理用药要点:
1.每天推荐口服剂量为300mg,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药;持续治疗,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
2.避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用;如果无法避免与中效CYP3A4抑制剂合用,起始剂量可降低至100mg每天一次。
3.该适应证是基于一项包括81例PDGFRA外显子18突变的NAVIGATOR临床研究的结果给予的附条件批准。
4.年龄≥65岁患者不需调整剂量;18岁以下儿童和青少年患者慎用。
5.对于轻中度肝肾功能损伤患者,不建议调整剂量;重度肝肾功能损伤患者慎用。
6.用药期间必须注意常见的不良反应,包括恶心、疲乏、贫血、眶周水肿、面部水肿、高胆红素血症、腹泻、呕吐、外周水肿、流泪增加、食欲下降和记忆受损;最常见的严重不良反应为贫血和胸腔积液。
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参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml