瑞派替尼（Ripretinib）
瑞派替尼（Ripretinib）是Deciphera公司开发的一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。Qinlock（瑞派替尼）通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。是第一个第四代靶向药物。
制剂与规格：片剂：50mg
适应证：既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤成人患者的治疗。
合理用药要点：
1.每天推荐口服剂量为150mg，可与食物同服或空腹给药，直至出现疾病进展或无法耐受的毒性。
2.如因不良反应需降低剂量，推荐的剂量为100mg每天一次；如患者无法耐受100mg每天一次，则应永久停药。
3.该适应证是基于4线胃肠间质瘤INVICTUS研究结果给予的附条件批准；该适应证的完全批准将取决于正在进行的ZL-2307-002试验在中国患者的临床获益。
4.轻度肝功能损伤患者无需进行剂量调整；尚未在中重度肝功能损伤患者中确定推荐剂量。
5.本品在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确；临床研究中纳入的年龄≥65岁的患者数尚不足以充分证明老年患者与较年轻患者之间是否存在药物应答差异。
6.用药期间必须注意常见的不良反应，包括脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征和呕吐；最常见的严重不良反应为腹痛、贫血、恶心和呕吐。
7.避免与强效CYP3A诱导剂、抑制剂合用。
治疗：胃肠道间质瘤
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参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml
