依维莫司(Everolimus)
依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。
制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg
适应证:不可切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的(中度或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者;无法手术切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌瘤成人患者。
合理用药要点:
1.用药期间必须注意常见的不良反应,包括口腔炎、皮疹、疲劳、腹泻、感染、恶心、食欲下降、贫血、味觉障碍、周围水肿、高血糖和头痛。
2.非感染性肺炎是雷帕霉素衍生物(包括本品)的类效应。对本品有效成分、其他雷帕霉素衍生物或本品中任何辅料过敏者禁用。使用依维莫司和其他雷帕霉素衍生物患者中观察到的过敏反应表现包括但不限于:呼吸困难、潮红、胸痛或血管性水肿(例如:伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀)。
3.同时使用血管紧张素转换酶抑制剂的患者,可能发生血管性水肿的风险升高。
4.在本品治疗期间应避免接种活疫苗,例如流感、麻疹、腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、水痘和TY21a伤寒疫苗等,避免与接种过活疫苗的人密切接触。
5.对所有患者都应进行常规的依维莫司全血谷浓度监测。≥65岁老年患者用药的死亡率及发生严重不良反应而终止治疗的发生率明显增高。因此,老年患者使用依维莫司,必须监测不良反应的发生,并及时调整用药剂量。
6.应避免合并使用强效CYP3A4或P-糖蛋白抑制剂、CYP3A4强效诱导剂。
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参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml