达沙替尼(Dasatinib)
达沙替尼(Dasatinib)是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂,于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。
制剂与规格:片剂:20mg、50mg、70mg、100mg
适应证:对伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
合理用药要点:
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病或急性淋巴细胞白血病。
2.应该按照相关疾病指南,治疗前做基线(包括BCR-ABL突变)评估,治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应。
3.根据不同疾病种类和分期,选择初始治疗剂量,治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、胸腔积液、头痛、腹泻、疲劳等,少数有肺动脉高压。
5.本品是CYP3A4的底物,不推荐联合强效的CYP3A4抑制剂。如果无法避免合并用药,则应对毒性反应进行密切监测。
6.达沙替尼用于成人费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(FDA已批准)。
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参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml