依维莫司(Everolimus)
依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。
制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg
适应证:
1.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC),数据主要基于透明细胞肾癌。
2.与仑伐替尼联用治疗既往接受抗血管生成药物治疗失败或进展的晚期RCC。
合理用药要点:
1.肝功能损伤会使依维莫司暴露量增加,按如下方式进行给药调整:(1)轻度肝功能损伤(Child-Pugh A级):推荐剂量为每天7.5mg;如果不能很好地耐受,可将剂量降至每天5mg。(2)中度肝功能损伤(Child-Pugh B级):推荐剂量是每天5mg;如果不能很好地耐受,可将剂量降至每天2.5mg。(3)重度肝功能损伤(Child-Pugh C级):如果预期的获益高于风险,可以采用每天2.5mg,但不得超过这一剂量。
2.用药期间必须注意常见的口腔炎等;应特别注意非感染性肺炎的发生。
3.避免合并使用强效CYP3A4诱导剂。
4.在本品治疗期间应避免接种活疫苗,避免与接种过活疫苗的人密切接触。
5.和仑伐替尼的联合治疗的其他注意事项请参考“仑伐替尼”部分。
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参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml