阿昔替尼（Axitinib）2022年治疗肾癌临床用药指南

阿昔替尼（Axitinib、Inlyta）

阿昔替尼（Axitinib、Inlyta）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展，是第二代血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂靶向药物。

制剂与规格：片剂：1mg、5mg

适应证：

1.用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期RCC的成人患者。

2.联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

合理用药要点

1.阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每天两次，可与食物同服或空腹给药，每天两次给药的时间间隔约为12小时。只要观察到临床获益，就应继续治疗直至发生不能接受的毒性。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次剂量。

2.建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量：（1）在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg，每天两次开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg，每天两次，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg，每天两次。（2）在治疗过程中，可能需要暂停或永久终止给药，或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg，每天两次开始减量，则推荐剂量为3mg，每天两次。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg，每天两次。

3.避免与强效CYP3A4/5抑制剂或诱导剂合用。

4.联合帕博利珠单抗治疗晚期肾透明细胞癌时，推荐阿昔替尼的剂量为5mg，每天两次，如能耐受，可考虑剂量滴定。联合治疗期间帕博利珠单抗的用药要点请参见“帕博利珠单抗”部分。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml