依维莫司（Everolimus）2022年治疗脑瘤临床用药指南

依维莫司（Everolimus）

依维莫司（Everolimus）是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂，于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点，发挥3重抗肿瘤作用，可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。

制剂与规格：片剂：2.5mg、5mg、10mg

适应证：

1.需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤成人和儿童患者。

2.用于治疗不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤成人患者。

合理用药要点

1.本品推荐剂量为10mg，每天一次口服给药，在每一天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用，不应咀嚼和压碎。

2.遗漏剂量：本品在正常服用时间后6小时内均可补服遗漏剂量，超过6小时后应跳过该剂量，次日按正常时间服用本品。不可将剂量翻倍以弥补遗漏剂量。

3.肝功能损伤会使依维莫司暴露量增加，按如下方式进行给药调整：（1）轻度肝功能损伤：推荐剂量为每天7.5mg；如果不能很好地耐受，可将剂量降至每天5mg。（2）中度肝功能损伤：推荐剂量是每天5mg；如果不能很好地耐受，可将剂量降至每天2.5mg。（3）重度肝功能损伤：如果预期的获益高于风险，可以采用每天2.5mg，但不得超过这一剂量。

4.用药期间必须注意常见的口腔炎等；应特别注意间质性肺炎的发生，可能会发生肌酐、血糖和血脂异常，注意用药期间复查。

5.避免合并使用强效CYP3A4诱导剂，确需合用的，需增加剂量，最大剂量每天20mg。如需使用CYP3A4中度抑制剂或P-糖蛋白抑制剂，减量至每天2.5mg，如果耐受可增加至剂量每天5mg。避免合用可抑制CYP和P-糖蛋白活性的食物或营养补充剂，如葡萄柚汁等。

6.在本品治疗期间应避免接种活疫苗，避免与接种过活疫苗的人密切接触。

7.妊娠妇女服用时可能对胎儿产生危害，应充分告知。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml