仑伐替尼(Lenvatinib、乐卫玛)
仑伐替尼(Lenvatinib、乐卫玛)是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂,2015年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lenvima(乐卫玛)可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外,还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4,以及血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET等多种激酶,是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。
制剂与规格:胶囊:4mg、10mg
适应证:进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治分化型甲状腺癌患者。
合理用药要点
1.推荐日剂量为24mg,每天一次,应持续治疗至疾病进展或不可耐受的毒性反应。
2.在接受仑伐替尼的患者中,应谨慎使用己知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物(例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔)或麦角生物碱(麦角胺、二氢麦角胺)。
3.用药过程需密切监测不良反应的发生。在甲状腺癌治疗中,最常见的不良反应(>30%)为高血压、疲乏、腹泻、关节痛/肌痛、食欲下降、体重减轻、恶心、口腔黏膜炎、头痛、呕吐、蛋白尿等。必要时减量、暂停用药或永久停药。
4.一旦出现持续性或不可耐受的2~3级不良反应,应当暂停给药,直至缓解至0~1级或基线水平,按调整后减量推荐:20mg→14mg→10mg的日剂量减量。
5.严重肾功能损伤和肝功能损伤的患者,仑伐替尼的剂量应改为10mg。
6.仑伐替尼应在每天固定时间服用,空腹或与食物同服均可。如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用,无需补服,应按常规用药时间进行下一次服药。
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参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml