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消化系统肿瘤2022年8款靶向药临床用药指南

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根据世界卫生组织国际癌症研究署(IARC)发布的2020年全球最新数据显示,结直肠癌是仅次于乳腺癌和肺癌的第三大常见癌症,患者占比高达9.4%,其中中国结直肠癌患者占全球31%。结肠癌导致的死亡人数在中国癌症死亡人数排行榜中位列第五。

肠癌

靶向药物:西妥昔单抗、纳武利尤单抗、贝伐珠单抗、阿柏西普、帕尼单抗、伊匹木单抗...

同时,2020年全球胃癌新发病例将超过100万,年轻成年人(50岁以下)的发病率越来越高。在所有癌症中,胃癌发病率排名第五,胃癌死亡率排名第四,估计2020年全球将有769000人死于胃癌,因此这种癌症类型代表了一个重大的医疗保健挑战。

胃癌

靶向药物:纳武利尤单抗、阿帕替尼、维迪西妥单抗、派姆单抗、曲妥珠单抗、曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂...

2022年已发布治疗消化系统肿瘤靶向药临床用药指南

1、舒尼替尼(Sunitinib)

舒尼替尼(Sunitinib)是由辉瑞公司研发的一款多受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子抑制剂,于2006年获得美国食品和药物管理局批准上市。Sutent(舒尼替尼)是一种新型多靶点的口服药物,能够抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给。

制剂与规格:胶囊:12.5mg、25mg、37.5mg、50mg

适应证:

1.伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。

2.不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。

舒尼替尼(Sunitinib)2022年治疗胃肠道间质瘤临床用药指南

舒尼替尼(Sunitinib)舒尼替尼(Sunitinib)是由辉瑞公司研发的一款多受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子抑制剂,于2006年获得美国食品和药物管理局批准上市。Sutent(舒尼替尼)是一种新型多靶点的口服药物,能够抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给。制剂与规格:胶囊:12.5mg、25mg、37.5mg、50mg适应证:1.伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。2...

舒尼替尼/苹果酸舒尼替尼胶囊

Sunitinib

商品名 索坦/Sutent
治疗:胃肠道间质瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤

2、阿伐替尼(Avapritinib)

阿伐替尼(Avapritinib)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。

制剂与规格:片剂:100mg、200mg、300mg

适应证:治疗携带血小板衍生生长因子受体a(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRAD842V突变)的不可切除或转移性胃肠间质瘤成人患者。

阿伐替尼(Avapritinib)2022年治疗胃肠道间质瘤临床用药指南

阿伐替尼(Avapritinib)阿伐替尼(Avapritinib)是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂,于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit(阿伐替尼)是第一个被批准用于胃肠道间质瘤(GIST)的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。制剂与规格:片剂:...

治疗:胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症

3、瑞派替尼(Ripretinib)

瑞派替尼(Ripretinib)是Deciphera公司开发的一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Qinlock(瑞派替尼)通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。是第一个第四代靶向药物。

制剂与规格:片剂:50mg

适应证:既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂(包括伊马替尼)的晚期胃肠间质瘤成人患者的治疗。

瑞派替尼(Ripretinib)2022年治疗胃肠道间质瘤临床用药指南

瑞派替尼(Ripretinib)瑞派替尼(Ripretinib)是Deciphera公司开发的一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,于2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Qinlock(瑞派替尼)通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。是第一个第四代靶向药物。制剂与规格:片剂:50mg适应证:既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂(包括...

治疗:胃肠道间质瘤

4、依维莫司(Everolimus)

依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。

制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg

适应证:不可切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的(中度或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者;无法手术切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌瘤成人患者。

依维莫司(Everolimus)2022年治疗肺神经内分泌瘤临床用药指南

依维莫司(Everolimus)依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg适应证:不可切除的、局部晩期或转移性的、分化良好的(中度或高度分化)进展期胰腺神经内分...

依维莫司/依维莫司片

Everolimus

商品名 飞尼妥/Afinitor
治疗:转移性乳腺癌,星形细胞瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤

5、索凡替尼(Surufatinib)

制剂与规格:胶囊:50mg

适应证:无法手术切除的局部晩期或转移性、进展期非功能性、分化良好(Gl、G2)的非胰腺来源的神经内分泌瘤。

索凡替尼(Surufatinib)2022年治疗神经内分泌瘤临床用药指南

索凡替尼(Surufatinib)制剂与规格:胶囊:50mg适应证:无法手术切除的局部晩期或转移性、进展期非功能性、分化良好(Gl、G2)的非胰腺来源的神经内分泌瘤。合理用药要点:1.基于SANET-ep研究,推荐剂量为300mg/次,每天一次,连续服药(每4周为一个治疗周期)。可随低脂餐(500千卡,约20%脂肪)同服或空腹口服,需整粒吞服。2.在用药过程中根据患者个体的安全性和耐受性调整用药,...

6、贝伐珠单抗(Bevacizumab)

贝伐珠单抗(Bevacizumab、Avastin)是由罗氏(Roche)研发的一款人源化单克隆抗体IgG1,是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Avastin(贝伐珠单抗)于2004年获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,可靶向的与肿瘤血管内皮生长因子结合,抑制肿瘤血管生成,从而将肿瘤的给养切断,达到阻止肿瘤生长的目的。

制剂与规格:注射液:100mg(4ml)/瓶

适应证:

1.贝伐珠单抗联合以氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。

2.贝伐珠单抗联合阿替利珠单抗治疗既往未接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌患者。

贝伐珠单抗(Bevacizumab)2022年治疗结直肠癌、肝癌临床用药指南

贝伐珠单抗(Bevacizumab、Avastin)贝伐珠单抗(Bevacizumab、Avastin)是由罗氏(Roche)研发的一款人源化单克隆抗体IgG1,是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Avastin(贝伐珠单抗)于2004年获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,可靶向的与肿瘤血管内皮生长因子结合,抑制肿瘤血管生成,从而将肿瘤的给养切断,达到阻止肿瘤生长的目的。制剂与规格:注...

贝伐珠单抗/贝伐珠单抗注射液

Bevacizumab

商品名 安维汀/Avastin
治疗:非小细胞肺癌,肝细胞癌,上皮性卵巢癌,原发性腹膜癌,输卵管癌,结直肠癌,胶质母细胞瘤,肾癌,转移性宫颈癌

7、西妥昔单抗(Cetuximab)

西妥昔单抗(Cetuximab)是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体,于2004年2月12日获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。

制剂与规格:注射液:100mg(20ml)/瓶

适应证:用于治疗RAS、BRAF基因野生型的转移性结直肠癌:与FOLFOX或FOLFIRI方案联合用于一线治疗;与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者。

西妥昔单抗(Cetuximab)2022年治疗结直肠癌临床用药指南

西妥昔单抗(Cetuximab)西妥昔单抗(Cetuximab)是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体,于2004年2月12日获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。制剂与规格:注射液:100mg(20ml)/瓶适应证:用于治疗RAS、BRAF基因野生型的转移性结直肠癌:与FOLFOX或F...

西妥昔单抗/西妥昔单抗注射液

Cetuximab

商品名 爱必妥/Erbitux
治疗:结直肠癌,头颈部鳞状细胞癌

8、呋喹替尼(Fruquintinib)

呋喹替尼(Fruquintinib)是和记黄埔医药公司研发的一款具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,在2018年9月获得中国国家药品监督管理局批准上市。呋喹替尼可以靶向VEGFR激酶家族的VEGFR1,2及3,抑制VEGFR激酶的活性,从而抑制肿瘤新生血管的形成,最终发挥肿瘤生长抑制效应,是第一个真正由中国自主研发的靶向药。

制剂与规格:硬胶囊剂:1mg、5mg

适应证:本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受VEGF治疗、EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

呋喹替尼(Fruquintinib)2022年治疗结直肠癌临床用药指南

呋喹替尼(Fruquintinib)呋喹替尼(Fruquintinib)是和记黄埔医药公司研发的一款具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,在2018年9月获得中国国家药品监督管理局批准上市。呋喹替尼可以靶向VEGFR激酶家族的VEGFR1,2及3,抑制VEGFR激酶的活性,从而抑制肿瘤新生血管的形成,最终发挥肿瘤生长抑制效应,是第一个真正由中国自主研发的靶向药。制剂与规格:硬胶囊剂:1mg、5mg适...

呋喹替尼/呋喹替尼胶囊

Fruquintinib

商品名 爱优特/Elunate
治疗:结直肠癌

参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

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