肾癌2022年5款靶向药临床用药指南

肾细胞癌是最常见的肾癌类型，据估计，在2020年全球有超过43万例新确诊病例，超过17万人因此去世。不少局部肾细胞癌初次手术治疗后会发生转移。转移性疾病患者的预后较差，5年生存率约为13%。

2022年已发布治疗肾癌靶向药临床用药指南

1、依维莫司（Everolimus）

依维莫司（Everolimus）是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂，于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点，发挥3重抗肿瘤作用，可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。

制剂与规格：片剂：2.5mg、5mg、10mg

适应证：

1.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC），数据主要基于透明细胞肾癌。

2.与仑伐替尼联用治疗既往接受抗血管生成药物治疗失败或进展的晚期RCC。

2、索拉非尼（Sorafenib）

索拉非尼（Sorafenib）是由德国拜耳公司研发的一款口服多把点、多激酶抑制剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，索拉非尼可抑制多种细胞内（c-CRAF、BRAF和突变BRAF）和细胞表面激酶（KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-ß）。同时抑制于肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成，具有双重的抗肿瘤作用。

制剂与规格：片剂：200mg

适应证：晚期肾癌。

3、舒尼替尼（Sunitinib）

舒尼替尼（Sunitinib）是由辉瑞公司研发的一款多受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子抑制剂，于2006年获得美国食品和药物管理局批准上市。Sutent（舒尼替尼）是一种新型多靶点的口服药物，能够抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给。

制剂与规格：胶囊：12.5mg、25mg、37.5mg、50mg

适应证：晚期肾癌。

4、阿昔替尼（Axitinib）

阿昔替尼（Axitinib、Inlyta）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展，是第二代血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂靶向药物。

制剂与规格：片剂：1mg、5mg

适应证：

1.用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期RCC的成人患者。

2.联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

5、培唑帕尼（Pazopanib）

培唑帕尼（Pazopanib、帕唑帕尼）是由葛兰素史克研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3，是一个以抗血管生成为主的、小分子、口服的多靶点抑制剂。

制剂与规格：片剂：200mg

适应证：本品适用于晚期RCC患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期RCC患者的治疗。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml