2022年1月6日,礼来制药宣布国家药品监督管理局(NMPA)批准抗肿瘤新药阿贝西利片(Abemaciclib、玻玛西林/、玻玛西尼、唯择)的新适应证。即阿贝西利片联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂),作为辅助治疗适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性,高复发风险且Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者。
阿贝西利是靶向药吗?
阿贝西利片(Abemaciclib、玻玛西林/、玻玛西尼、唯择)是礼来公司开发的一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,于获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。Verzenio(阿贝西利)能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
阿贝西利副作用有哪些?
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(发生率≥20%)是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。
CDK4/CDK6靶点靶向药有哪些?
1、Ibrance(哌柏西利)
Ibrance(哌柏西利)是辉瑞公司首创的一款口服靶向性CDK4/6抑制剂,于2015你那获得美国食品与药品管理局(FDA)批准上市。Ibrance(哌柏西利)能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
2015年2月3日,Ibrance(哌柏西利)首次获美国FDA批上市,是全球上市的首个CDK4/6抑制剂,用于治疗晚期(转移性)乳腺癌。
2016年2月19日,美国FDA批准Ibrance(哌柏西利)扩大适应症,批准Ibrance与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌,且接受过内分泌治疗后疾病进展的女性患者。
3、Cosela(Trilaciclib)
Cosela(Trilaciclib)是由G1 Therapeutics公司研发的一款首创短效CDK4/6小分子激酶抑制剂,于2021年获得美国FDA批准上市。Cosela(Trilaciclib)是第一个也是唯一一个在化疗前给予骨髓保护的疗法,通过一种独特的作用机制提供了第一种积极主动的骨髓抑制方法,有助于保护骨髓免受化疗的损害。
2021年2月12日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Cosela(trilaciclib)在广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的在含铂/依托泊苷或含拓扑替康的化疗方案之前给药时,用于注射以降低成年患者化疗诱导的骨髓抑制的发生率。
4、Kisqali(瑞博西林)
Kisqali(瑞博西林)是诺华研发的一种蛋白激酶抑制剂,于2017年获美国FDA批准上市,它通过阻止一种使癌细胞增殖的异常蛋白质,减缓或阻止癌细胞的扩散。
2017年3月13日,美国FDA批准Kisqali与芳香化酶抑制剂联合作为一线治疗方案,用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的转移性乳腺癌女性患者。
2018年7月18日,美国食品和药物管理局(FDA)对激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)晚期或转移性乳腺癌患者的Kisqali进行了新的批准。Kisqali是一种与芳香化酶抑制剂一起用于绝经前、围绝经期或绝经后妇女治疗的CDK4/6抑制剂,也可与氟维司坦联合用于绝经后妇女的一线或二线治疗。