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新肺癌靶向药临床研究开展获批!7款非小细胞肺癌靶向药2022年临床用药指南汇总

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2022年2月7日,中国药物临床试验登记与信息公示平台显示,泽璟生物已经启动一项ZG19018治疗携带 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤患者的1/2期临床研究。

KRAS是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一,也曾经是著名的“不可成药”靶点。KRAS的突变不仅能直接促进肿瘤细胞的增殖和生存,还能够对肿瘤微环境产生影响。研究显示,KRAS基因突变存在于多种肿瘤中,其中G12C突变主要存在于肺癌、结直肠癌和胰腺癌,因此KRAS G12C抑制剂有望成为这类肿瘤患者的有效治疗手段。

7款非小细胞肺癌靶向药2022年临床用药指南汇总

1、依维莫司(Everolimus)

依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。

制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg

适应证:无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌瘤成人患者。

依维莫司(Everolimus)2022年临床用药指南

依维莫司(Everolimus)依维莫司(Everolimus)是诺华公司研发的一种选择性激酶抑制剂,于2009年获得美国FDA 批准上市。依维莫司直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。制剂与规格:片剂:2.5mg、5mg、10mg适应证:无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经...

依维莫司/依维莫司片

Everolimus

商品名 飞尼妥/Afinitor
治疗:转移性乳腺癌,星形细胞瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤

2、纳武利尤单抗(Nivolumab)

制剂与规格:注射液:40mg(4ml)/瓶、100mg(10ml)/瓶

适应证:

1.本品单药适用于治疗EGFR基因突变阴性和ALK阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

2.本品联合伊匹木单抗用于不可手术切除的、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者。

纳武利尤单抗(Nivolumab)2022年临床用药指南

纳武利尤单抗(Nivolumab、Opdivo)纳武利尤单抗(Nivolumab、Opdivo)是百时美施贵宝公司研发的一种人免疫球蛋白G4(IgG4)单克隆抗体,2014年12月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Opdivo(纳武利尤单抗)可以与PD-1受体结合并阻断其与PD-L1和PD-L2的相互作用,恢复人体免疫系统来攻击肿瘤细胞。制剂与规格:注射液:40mg(4ml)/瓶、100...

治疗:非小细胞肺癌,肝细胞癌,胸膜间皮瘤,经典型霍奇金淋巴瘤,尿路上皮癌,黑色素瘤,胃食管交界处癌,转移性胃癌,结直肠癌,头颈部鳞状细胞癌,肾癌,食管鳞状细胞癌,食管腺癌

3、帕博利珠单抗(Pembrolizumab)

帕博利珠单抗(Pembrolizumab、Keytruda、派姆单抗)是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体,于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用,从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。

制剂与规格:注射液:100mg(4ml)/瓶

适应证:

1.帕博利珠单抗联合培美曲塞和铂类化疗药适用于EGFR基因突变阴性和ALK阴性的转移性非鳞状NSCLC的一线治疗。

2.帕博利珠单抗适用于由国家药品监督管理局批准的检测评估为PD-L1肿瘤比例分数(TPS)≥1%的EGFR基因突变阴性和ALK阴性的局部晚期或转移性NSCLC一线单药治疗。

3.帕博利珠单抗联合卡铂和紫杉醇适用于转移性鳞状NSCLC患者的一线治疗。

帕博利珠单抗(Pembrolizumab)2022年治疗非小细胞肺癌(NSCLC)临床用药指南

帕博利珠单抗(Pembrolizumab、Keytruda、派姆单抗)帕博利珠单抗(Pembrolizumab、Keytruda、派姆单抗)是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体,于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用,从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。制剂与规格:注射液:100mg(4ml)/瓶适应证:1...

派姆单抗/帕博利珠单抗;帕博利珠单抗注射液

Pembrolizumab

商品名 可瑞达;K药/Keytruda
治疗:非小细胞肺癌,肝细胞癌,非霍奇金淋巴瘤,经典型霍奇金淋巴瘤,尿路上皮癌,皮肤鳞状细胞癌,默克尔细胞癌,黑色素瘤,胃食管交界处癌,三阴性乳腺癌,头颈部鳞状细胞癌,肾癌,晚期子宫内膜癌,食管鳞状细胞癌,转移性宫颈癌

4、赛沃替尼(Savolitinib)

制剂与规格:片剂:100mg、200mg

适应证:赛沃替尼用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

赛沃替尼(Savolitinib)2022年临床用药指南

赛沃替尼(Savolitinib)赛沃替尼(Savolitinib)是由和黄医药与阿斯利康联合开发的MET受体酪氨酸激酶抑制剂,于2021年6月22日获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。赛沃替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌方面展现了出色的抗肿瘤活性,同时具有良好的耐受性。赛沃替尼的获批会使更多MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者获益于精准的靶向治疗。制剂与规格:片剂...

赛沃替尼/赛沃替尼片;沃利替尼

savolitinib

商品名 沃瑞沙/Orpathys
治疗:非小细胞肺癌

5、安罗替尼(Anlotinib)

安罗替尼(Anlotinib)是正大天晴自主研发的抗肿瘤1.1类新药,也是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于2018年5月8日获国家药品监督管理局批准上市,能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等信号通路,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

制剂与规格:胶囊:8mg、10mg、12mg

适应证:

1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。对于存在EGFR基因突变或ALK阳性的患者,在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

2.本品单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。

安罗替尼(Anlotinib)2022年临床用药指南

安罗替尼(Anlotinib)安罗替尼(Anlotinib)是正大天晴自主研发的抗肿瘤1.1类新药,也是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于2018年5月8日获国家药品监督管理局批准上市,能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等信号通路,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。制剂与规格:胶囊:8mg、10mg、12mg适应证:1.本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展...

安罗替尼/盐酸安罗替尼胶囊

Anlotinib

商品名 福可维/福可维
治疗:非小细胞肺癌,小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,软组织肉瘤

6、普拉替尼(Pralsetinib)

普拉替尼(Pralsetinib、Gavreto)由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines公司研发的一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂靶向药物,于2020年9月获得美国食品和药物管理局(FDA)加速批准上市。Gavreto(普拉替尼)可选择性的抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RE(野生型和多种突变型)的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。

制剂与规格:胶囊:100mg

适应证:既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

普拉替尼(Pralsetinib)2022年临床用药指南

普拉替尼(Pralsetinib、Gavreto)普拉替尼(Pralsetinib、Gavreto)由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines公司研发的一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂靶向药物,于2020年9月获得美国食品和药物管理局(FDA)加速批准上市。Gavreto(普拉替尼)可选择性的抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RE(野生型和多种突变型)的细胞增殖...

治疗:非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌

7、度伐利尤单抗(Durvalumab)

度伐利尤单抗(Durvalumab、Imfinzi、得瓦鲁单抗)是阿斯利康公司研发的一种IgG1κ型单克隆抗体,2017年5月1日获得美国食品和药物管理局FDA批准上市,度伐利尤单抗作为程序性细胞死亡配体(PD-L1)阻断剂,能与肿瘤细胞上的PD-L1结合,并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用,从而解除PD-1/PD-L1介导的免疫抑制,促进T细胞攻击肿瘤细胞。

制剂与规格:注射液:120mg(2.4ml)/瓶、500mg(10ml)/瓶

适应证:

1.度伐利尤单抗适用于在接受铂类药物为基础的化疗同步放疗后未出现疾病进展的不可切除、Ⅲ期NSCLC患者的治疗。

2.度伐利尤单抗联合依托泊苷和卡铂或顺铂,一线治疗广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)成人患者。

度伐利尤单抗(Durvalumab)2022年临床用药指南

度伐利尤单抗(Durvalumab、Imfinzi、得瓦鲁单抗)度伐利尤单抗(Durvalumab、Imfinzi、得瓦鲁单抗)是阿斯利康公司研发的一种IgG1κ型单克隆抗体,2017年5月1日获得美国食品和药物管理局FDA批准上市,度伐利尤单抗作为程序性细胞死亡配体(PD-L1)阻断剂,能与肿瘤细胞上的PD-L1结合,并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用,从而解除PD-1/PD-L1...

治疗:非小细胞肺癌,小细胞肺癌

参考资料:http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml

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