结直肠癌新疗法完成首例患者给药！有哪些结直肠癌靶向药不需要检测靶点

日前，加科思药业KRAS G12C抑制剂JAB-21822在北京肿瘤医院完成与妥昔单抗联合用药试验的首例患者给药。JAB-21822是国内首个与西妥昔单抗进行联合治疗的KRAS G12C抑制剂。

西妥昔单抗（西妥昔单抗注射液、爱必妥 Erbitux、Cetuximab）简介

西妥昔单抗是由默克公司研发的一种靶向作用于表皮生长因子受体的单克隆抗体，于2004年2月12日获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。西妥昔单抗能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成。

2012年7月6日，美国食品和药物管理局（FDA）全面批准Erbitux（西妥昔单抗）联合FOLFIRI方案一线治疗K-Ras野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌患者。

有哪些结直肠癌靶向药不需要检测靶点？

1、瑞戈非尼（Stivarga）

瑞戈非尼（Stivarga）是德国拜耳公司研发的一款口服多激酶抑制剂，于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，Stivarga（瑞戈非尼）可抑制多个蛋白激酶包括RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R等，可阻断肿瘤血管生成、肿瘤形成、肿瘤转移、肿瘤免疫等多种促进癌症生长的酶。

2012年9月27日，美国食品和药物管理局批准Stivarga（瑞戈非尼）用于治疗在既往治疗后疾病进展并扩散到身体其他部位的转移性结直肠癌患者。

2017年3月22日，瑞戈非尼获得中国国家药品监督管理局批准在上市，用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。 既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。

# 肠癌

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2、呋喹替尼

呋喹替尼是和记黄埔医药公司研发的一款具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，在2018年9月获得中国国家药品监督管理局批准上市。呋喹替尼可以靶向VEGFR激酶家族的VEGFR1，2及3，抑制VEGFR激酶的活性，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应，是第一个真正由中国自主研发的靶向药。

2018年9月5日，中国国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准呋喹替尼上市，用于治疗转移性结直肠癌患者的三线治疗。

3、贝伐珠单抗（Bevacizumab、Avastin、贝伐珠单抗注射液）

贝伐珠单抗（Bevacizumab、Avastin、贝伐珠单抗注射液）是由罗氏（Roche）研发的一款人源化单克隆抗体IgG1，是一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂。Avastin（贝伐珠单抗）于2004年获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，可靶向的与肿瘤血管内皮生长因子结合，抑制肿瘤血管生成，从而将肿瘤的给养切断，达到阻止肿瘤生长的目的。

2004年2月，FDA首次批准Avastin用于治疗转移性结直肠癌。

2010年2月，中国国家药品监督管理局CFDA批准Avastin（贝伐珠单抗）用于治疗转移性结直肠癌。

参考资料：http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml