依维莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 的抑制剂，mTOR 是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，位于 PI3K/AKT 通路的下游。 mTOR 通路在几种人类癌症和结节性硬化症 (TSC) 中失调。 依维莫司与细胞内蛋白 FKBP-12 结合，导致与 mTOR 复合物 1 (mTORC1) 形成抑制性复合物，从而抑制 mTOR 激酶活性。 依维莫司降低了 S6 核糖体蛋白激酶 (S6K1) 和真核起始因子 4E 结合蛋白 (4E-BP1) 的活性，它们是 mTOR 的下游效应子，参与蛋白质合成。 S6K1 是 mTORC1 的底物，磷酸化雌激素受体的激活域 1，导致受体的配体非依赖性激活。 此外，依维莫司抑制缺氧诱导因子（例如，HIF-1）的表达并降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达。 体外和/或体内研究表明，依维莫司对 mTOR 的抑制可减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。
PI3K/Akt/mTOR 通路的组成性激活可产生乳腺癌的内分泌抗性。 体外研究表明，雌激素依赖性和 HER2+ 乳腺癌细胞对依维莫司的抑制作用敏感，依维莫司与 Akt、HER2 或芳香酶抑制剂联合治疗以协同方式增强依维莫司的抗肿瘤活性。
mTORC1 信号传导的两个调节因子是癌基因抑制因子结节素-硬化复合物 1 和 2（TSC1、TSC2）。 TSC1 或 TSC2 的丢失或失活导致下游信号的激活。 在 TSC（一种遗传性疾病）中，TSC1 或 TSC2 基因中的失活突变导致整个身体形成错构瘤以及癫痫发作和癫痫发生。 mTOR 的过度激活会导致神经元发育不良、异常轴突和树突形成、兴奋性突触电流增加、髓鞘形成减少以及皮质层状结构的破坏，从而导致神经元发育和功能异常。 在大脑 mTOR 失调的动物模型中，用 mTOR 抑制剂治疗可抑制癫痫发作，防止新发癫痫发作，并防止过早死亡。
依维莫司_Everolimus1个月需要多少钱
由于每一位患者病情进展不同，所需依维莫司_Everolimus疗程也是不同，所以依维莫司_Everolimus1个月需要多少钱也就不同。患者可以根据以下依维莫司_Everolimus价格参考来计算1个月大概需要多少钱：
依维莫司在国内上市后的价格大约为7500元一瓶，纳入了医保目录乙类后，飞尼妥规格为5mg/片的售价大约是148元，30片/盒的售价大约在4440元。
吃依维莫司_Everolimus可以饭后吃吗？
依维莫司_Everolimus的用法
Afinitor 和 Afinitor Disperz 是两种不同的剂型，根据适应症选择推荐剂型。不要将 Afinitor和 Afinitor Disperz 联合使用以达到总剂量。肝受损患者或服用抑制或诱导 P-糖蛋白 (P-gp) 和 CYP3A4 药物的患者需要调整剂量。
转移性乳腺癌
Afinitor的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
神经内分泌肿瘤
Afinitor 的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
肾癌
Afinitor 的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
星形细胞瘤
Afinitor/Afinitor Disperz 的推荐起始剂量是 4.5 mg/m2 每天一次口服直到疾病进展或不可接受的毒性用于治疗结节性硬化症 (TSC) 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)。
针对结节性硬化症 (TSC) 相关的部分性癫痫发作
Afinitor Disperz 的推荐起始剂量是每天一次口服 5 mg/m2 直到疾病进展或不可接受的毒性。
结节性硬化症 (TSC) 相关肾血管平滑肌脂肪瘤
Afinitor的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
吃依维莫司_Everolimus的副作用
转移性乳腺癌
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
神经内分泌肿瘤
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
肾癌
最常见的不良反应（发生率≥30%）包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、虚弱、咳嗽、头痛和食欲下降。
星形细胞瘤
结节性硬化症 (TSC) 相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)最常见的不良反应（发生率 ≥ 30%）是口腔炎和呼吸道感染。
结节性硬化症 (TSC) 相关的部分性癫痫发作
最常见的不良反应（发生率 ≥ 30%）是口腔炎。
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