Exkivity_Exkivity的作用和副作用

Mobocertinib（莫博替尼）是由武田公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2021年获美国FDA批准上市，旨在选择性靶向 EGFRex20ins 突变，是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。

Exkivity_Exkivity的作用和副作用

莫博替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，其不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的浓度低于野生型（WT）EGFR。口服莫博替尼后，在血浆中发现两种具有类似莫博替尼抑制特性的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼在临床相关浓度（IC50值<2 nM）下也抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。

在培养的细胞模型中，莫博替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博西替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物具有抗肿瘤活性。

Exkivity_Exkivity的副作用不是每一位患者都一样，也不是所有Exkivity_Exkivity副作用都会出现。以下是Exkivity_Exkivity副作用具体详情，仅供参考：

非小细胞肺癌

最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见的(≥2%）3级或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、钾降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁降低。

Exkivity_Exkivity中国官网价格

Exkivity目前尚未在国内上市，因此未查询到有关价格信息。

Exkivity_Exkivity最多使用多久停药

如果患者在用Exkivity_Exkivity期间，有任何不适时和疾病进展情况，诊治医生会根据具体情况判断是否停Exkivity_Exkivity，所以患者无需过于担心。以下是Exkivity_Exkivity注意事项，仅供参考：

QTc延长和尖端扭转型

Exkivity可导致致命的心率校正QT（QTc）延长，包括尖端扭转型室性心动过速（Torsades de Pointes）。在基线检查时评估QTc和电解质，并在开始检查前纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。增加QTc延长危险因素患者的监测频率，如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免使用已知能延长QTc间期的联合用药。避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂，避免出现明显的不良反应。根据QTc延长的严重程度，减少剂量或永久停用Exkivity。

间质性肺病（ILD）/肺炎

Exkivity可导致ILD/肺炎，这可能是致命的。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即停止检测，如果确认ILD/肺炎，则永久停止检测。

心脏毒性

Exkivity可导致心脏毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭），导致致命的心力衰竭。Exkivity可导致QTc延长，导致尖端扭转扭转。房颤（1.6%）、室性心动过速（0.4%）、一级房室传导阻滞（0.4%）、二级房室传导阻滞（0.4%）、左束支传导阻滞（0.4%）、室上性早搏（0.4%）和室性早搏（0.4%）也发生在接受手术的患者中。监测心功能，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用。

腹泻

Exkivity会引起腹泻，这可能是严重的。腹泻可导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾损害。及时治疗腹泻。建议患者在出现腹泻症状或排便频率增加时开始服用止泻剂（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入。监测电解质，并根据严重程度停止、减少剂量或永久停用Exkivity。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用Exkivity可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间使用有效的非激素避孕方法，并在最后一次给药后1个月内使用。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受Exkivity治疗期间和最后一次Exkivity剂量后1周内使用有效避孕措施。