Tasigna（尼洛替尼）由诺华公司开发，是一种BCR-ABL酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，于2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。这是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，对产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。
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尼洛替尼是BCR-ABL激酶的抑制剂，结合并稳定ABL蛋白激酶结构域的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL介导的小鼠白血病细胞系和来源于Ph+CML患者的人类细胞系的增殖。在试验条件下，尼洛替尼能够克服因BCR-ABL激酶突变而产生的伊马替尼耐药性。
目前国内已经上市了尼洛替尼，并且进入了医保，最新价格为：一盒150mg*120粒尼洛替尼的价格大概是在9120元左右，一盒200mg*150粒尼洛替尼的价格大概是在11364元左右。
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由于每一位患者在用尼洛替尼_Nilotinib前身体状况不一样，所以无法笼统概括。以下是尼洛替尼_Nilotinib不良反应，仅供参考：
慢性髓性白血病
成人和儿童患者中，最常见的非血液学不良反应(≥ 20%）有恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热和盗汗。
血液学药物不良反应包括骨髓抑制：血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。
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患者应及时和诊治医生联系并处理，只要及时和正确处理尼洛替尼_Nilotinib过敏身子痒会很快消除。以下是尼洛替尼_Nilotinib注意事项，仅供参考：
骨髓抑制
Tasigna可导致3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。患者前2个月每2周进行一次CBCs，之后每月进行一次，或根据临床指示进行。骨髓抑制通常是可逆的，通常通过暂时停用Tasigna或减少剂量来管理。
QT间期延长
Tasigna已被证明以浓度依赖的方式延长心室复极。QT间期延长可导致室性心动过速，这可能导致晕厥、癫痫发作和/或死亡。Tasigna不应用于低钾血症、低镁血症或长QT综合征患者。在开始Tasigna治疗之前，定期测试血液中的电解质、钙和镁水平，必须纠正低钾血症或低镁血症，并且在治疗期间应定期监测电解质。当Tasigna与已知有可能延长QT的食物和/或强效CYP3A4抑制剂和/或药物不适当服用时，QT间期可能显著延长。因此，必须避免与此类食物以及强CYP3A4抑制剂和/或已知有可能延长QT的药物同时使用。
猝死
在5661例CML患者的临床研究中，使用Tasigna治疗的CML患者中有0.3%出现猝死，心室复极异常可能是其发生的原因。
心脏和动脉血管闭塞事件
在一项新诊断的CML患者的随机临床试验中报告，并在接受Tasigna治疗的患者的上市后报告中有观察到心血管事件包括动脉血管闭塞事件。如果出现心血管事件的急性体征或症状，建议患者立即就医。应根据标准指南评估患者的心血管状况，并在Tasigna治疗期间监测和积极管理心血管风险因素。
胰腺炎与血清脂肪酶升高
Tasigna可导致血清脂肪酶升高。有胰腺炎病史的患者血清脂肪酶升高的风险更大。如果脂肪酶升高伴有腹部症状，中断给药，并考虑适当的诊断排除胰腺炎，每月或根据临床指示检测血清脂肪酶水平。
肝毒性
通过胆红素、天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）和碱性磷酸酶的升高来衡量，Tasigna可能导致肝毒性。儿童胆红素、AST和ALT 3-4级升高的报告频率高于成人患者。每月或根据临床指示监测肝功能测试。
电解质异常
使用Tasigna可导致低磷血症、低钾血症、高钾血症、低钙血症和低钠血症。在开始Tasigna之前和治疗期间纠正电解质异常，在治疗期间定期监测这些电解质。
肿瘤溶解综合征
肿瘤溶解综合征（TLS）病例在接受Tasigna治疗的耐药或不耐受CML患者中已有报道。恶性疾病进展、高白细胞（WBC）计数和/或脱水在大多数病例中存在。由于TLS的可能性，在开始使用Tasigna治疗之前，保持足够的水合作用和正确的尿酸水平。
出血
在接受Tasigna治疗的慢性粒细胞白血病患者中发生了严重的出血事件，包括致命事件。监测出血的迹象和症状，并根据需要进行医学处理。
全胃切除术
由于全胃切除术患者的Tasigna暴露减少，因此对这些患者进行更频繁的监测。考虑全胃切除术患者的剂量增加或替代疗法。
乳糖
由于胶囊中含有乳糖，因此不建议患有罕见遗传性半乳糖不耐症、严重乳糖酶缺乏症（对含乳糖的产品有严重程度的不耐症）或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者服用Tasigna。
监测实验室试验
前两个月应每两周进行一次全血计数，此后每月进行一次。在治疗前和定期进行化学检查，包括电解质、钙、镁、肝酶、血脂和葡萄糖。应在基线检查时、开始后7天以及之后定期进行心电图检查，并进行剂量调整。在Tasigna治疗的第一年定期监测血脂和血糖，在慢性治疗期间至少每年监测一次。如果需要使用任何HMG-CoA还原酶抑制剂治疗血脂升高，则在开始治疗前评估药物相互作用的可能性，因为某些HMG-CoA还原酶抑制剂通过CYP3A4途径代谢。在开始使用Tasigna治疗前评估血糖水平，并根据临床指示在治疗期间进行监测。如果测试结果证明需要治疗，医生应遵循当地的实践标准和治疗指南。
液体潴留
在Tasigna治疗期间，监测患者是否有严重液体潴留迹象（如体重意外快速增加或肿胀）以及呼吸或心脏损害症状（如呼吸急促）；评估病因并相应地治疗患者。
对儿科患者生长发育的影响
据报道，使用Tasigna治疗的慢性期Ph+CML患儿出现生长迟缓。监测接受Tasigna治疗的儿童患者的生长发育情况。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究及其作用机制，当给孕妇服用Tasigna时，会对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后至少14天内使用有效的避孕措施。
BCR-ABL转录水平的监测
监测停止服用Tasigna患者BCR-ABL转录水平
对于停止Tasigna治疗的患者，在一年内每月评估BCR-ABL转录水平，然后在第二年每6周评估一次，然后在停止治疗期间每12周评估一次。新诊断的患者必须在主要分子反应丧失后4周内重新开始Tasigna治疗。对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受的患者必须在MMR丢失或MR4.0确认丢失后4周内重新开始Tasigna治疗（两次连续测量间隔至少4周，显示MR4.0丢失，对应于=BCR-ABL/ABL≤ 0.01%为（0.01%）。对于重新开始治疗三个月后未能达到MMR的患者，应进行BCR-ABL激酶结构域突变检测。
监测在分子反应丧失后重新开始治疗的患者的BCR-ABL转录水平
每4周监测因分子反应定量丢失而重新开始使用Tasigna治疗的患者的CBC和BCR-ABL转录本，直到主要分子反应重新建立，然后每12周监测一次。
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