塞利尼索的效果和副作用

塞利尼索，即Selinexor、Xpovio、Xpovio、塞利尼索片；ATG-010尚未纳入国家医保范畴。塞利尼索虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。

最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。

塞利尼索的效果和副作用

塞利尼索的效果

塞利尼索的效果对于每一位患者，可能都是不同的。

在非临床研究中，Xpovio（塞利尼索）通过阻断exportin 1（XPO1）可逆地抑制肿瘤抑制蛋白（tsp）、生长调节剂和致癌蛋白的mRNAs的核输出。Xpovio（塞利尼索）对XPO1的抑制导致TSPs在细胞核中的积累和几种癌蛋白的减少，如c-myc和cyclin D1、细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Xpovio（塞利尼索）在体外多发性骨髓瘤细胞中显示促凋亡活性，在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示抗肿瘤活性。Xpovio（塞利尼索）与地塞米松或硼替佐米联合应用在体外多发性骨髓瘤中显示出协同的细胞毒性作用，并在体内小鼠异种移植多发性骨髓瘤模型（包括对蛋白酶体抑制剂耐药的模型）中显示出增强的抗肿瘤活性。

塞利尼索的副作用

多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）

接受Xpovio（塞利尼索）联合Bortezomib 和 Dexamethasone 治疗的多发性骨髓瘤患者中最常见的不良反应(≥20%）为疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、周围神经病变、上呼吸道感染、体重下降、白内障和呕吐。3-4级实验室异常(≥10%）为血小板减少、淋巴细胞减少、低磷血症、贫血、低钠血症和中性粒细胞减少。

在接受Xpovio（塞利尼索）和 Dexamethasone 治疗的多发性骨髓瘤患者中最常见的不良反应(≥20%）为血小板减少、疲劳、恶心、贫血、食欲减退、体重下降、腹泻、呕吐、低钠血症、中性粒细胞减少、白细胞减少、便秘、呼吸困难和上呼吸道感染。

弥漫性大B细胞淋巴瘤

DLBCL患者中最常见的不良反应（发生率≥20%）除实验室异常外，为疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、体重下降、便秘、呕吐和发热。3-4级实验室异常(≥15%）为血小板减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血和低钠血症。

塞利尼索对应靶点

塞利尼索对应靶点包括XPO1。

塞利尼索在什么情况下用

Xpovio（塞利尼索）是Karyopharm Therapeutics公司开发的全球首款口服的选择性核输出抑制剂（SINE），于2019年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Xpovio（塞利尼索）通过与核输出蛋白XPO1（CRM1）结合而阻断肿瘤抑制因子、生长调节蛋白和抗炎蛋白的核输出，促进这些蛋白质在细胞核中积累并增强其在细胞中的抗癌活性。

塞利尼索是治疗多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤），弥漫性大B细胞淋巴瘤。