布拉夫托维的效果和副作用

布拉夫托维的效果和副作用

Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂，在体外无细胞试验中，靶向BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变，例如 BRAF V600E，可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶，包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36，并以临床可达到的浓度（≤0.9 µM）减少配体与这些激酶的结合。

Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中，Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。

Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性，并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外，与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。

BRAF 突变引起的 CRC ，EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中，BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中，Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。

黑色素瘤

Braftovi（康奈非尼）与Binimetinib联合使用时最常见的不良反应是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和痉挛。

结直肠癌

Braftovi（康奈非尼）与Cetuximab联合使用时最常见的不良反应为疲劳、恶心、腹泻、痤疮性皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹等。

布拉夫托维在山西报销吗？

只要布拉夫托维适应症在医保报销范围的，就能用医保报销。患者可以咨询就诊医院和医生。以下是布拉夫托维被纳入医保范围的详情，仅供参考：

Braftovi（康奈非尼）暂未被纳入医保报销。

布拉夫托维出现瘙痒怎么处理？

患者在用布拉夫托维出现瘙痒期间，应及时和诊治医生沟通。以下是布拉夫托维注意事项：

新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤

可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前，治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。

BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进

BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。

出血

可能发生严重的出血事件。

葡萄膜炎

定期进行眼科检查，查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。

QT延长

在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。

胚胎-胎儿毒性/避孕

可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险，在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。

生育潜能

根据动物实验数据，Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。