维特拉克_Vitrakvi如何服用

维特拉克_Vitrakvi如何服用

实体瘤

病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。

体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

维特拉克_Vitrakvi靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，维特拉克_Vitrakvi靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。

但不是适合所有的肿瘤细胞，只要在使用前做好检测，就可以预知维特拉克_Vitrakvi药物是否会奏效，也就可以确定能否用药，相对于手术来说。也就节省了金钱和时间。

一旦得了癌症就相当于生命在和时间赛跑，治疗就不能有一分一秒的耽误。靶向药以精确筛选目标人群、较高的局部药物浓度和较少的不良反应而备受肿瘤患者青睐。然而，也因为靶向药发挥疗效需要与癌细胞上的靶点相互作用，因此对靶向药的服药要求就会更加严苛。

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维特拉克_Vitrakvi的问世和普及，对于实体瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。

维特拉克_Vitrakvi，又被称为拉罗替尼胶囊、拉罗替尼、Larotrectinib等，是由Loxo Oncology；拜耳公司于2018-11-26推出的一款针对实体瘤（所有适应证）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。

维特拉克_Vitrakvi的禁忌症

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维特拉克_Vitrakvi的作用原理

Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。

维特拉克_Vitrakvi的不良反应

实体瘤

Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。

为了患者的用药安全、有效，患者最好先请有用药资质的注册医生诊断病情，根据医生的诊症和评估，结合患者实际情况确定用法用药，在医生的全程监护下安全用药，切不可自行服用药物或服用来路不明的非正规来源药品。

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