康奈非尼进入医保范围
Braftovi(康奈非尼)暂未被纳入医保报销。
康奈非尼作用
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
康奈非尼能吃多长时间
首先需要根据每位患者用康奈非尼量而定,无法笼统概括的。以下是康奈非尼用量,仅供参考:
黑色素瘤
由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为450 mg,每日一次,与Mektovi联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
结直肠癌
携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为300mg,每日一次,与Erbitux联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
吃康奈非尼一直吐口水怎么办?
如果患者吃康奈非尼一直吐口水很难受的话,可以和诊治医生联系,查明原因。以下是康奈非尼注意事项,仅供参考:
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤
可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前,治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进
BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。
出血
可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎
定期进行眼科检查,查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。
QT延长
在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。
胚胎-胎儿毒性/避孕
可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险,在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。
生育潜能
根据动物实验数据,Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。