Zynlonta（Loncastuximab tesirine）是一种靶向CD19的抗体和烷基化剂药偶联药物(ADC)。由人源化IgG1κ单克隆抗体通过蛋白酶切割缬氨酸-丙氨酸连接物与SG3199（吡咯苯并氮杂卓（PBD）二聚体细胞毒性烷基化剂）结合而成。单克隆IgG1κ抗体组分与人CD19结合，CD19是一种表达于B系起源细胞表面的跨膜蛋白。小分子组分为SG3199，一种PBD二聚体和烷基化剂。
与CD19结合后Zynlonta（Loncastuximab tesirine）被内化，随后通过蛋白水解裂解释放SG3199。释放的SG3199与DNA小沟结合，形成高度细胞毒性的DNA链间交联，随后诱导细胞死亡。Loncastuximab tesirine lpyl在淋巴瘤动物模型中具有抗癌活性。
Zynlonta进入医保范围
Zynlonta（Loncastuximab）是ADCT公司研发的一种靶向CD19抗体偶联药物(ADC)，于2021年4月获得美国FDA加速批准上市。Zynlonta（Loncastuximab）是将抗 CD19 单克隆抗体与吡咯并苯并二氮（PBD）二聚体细胞毒性烷基化剂偶联在一起。。PBD 进入细胞后通过不可逆地与 CD19 结合，在肿瘤细胞内释放出偶联物，其偶联物可与 DNA 结合，使得 DNA 双链产生交联，阻断 DNA 链的分离，随后诱导肿瘤细胞死亡。
Zynlonta进入医保范围有以下几项：
Zynlonta（loncastuximab tesirine）暂未被纳入医保。
Zynlonta的副作用
弥漫性大B细胞淋巴瘤
最常见不良反应(≥20%），包括实验室异常，包括：血小板减少、γ-谷氨酰转移酶增加、中性粒细胞减少、贫血、高血糖、转氨酶升高、疲劳、低蛋白血症、皮疹、水肿、恶心和肌肉骨骼疼痛。
Zynlonta多少钱一盒？
Zynlonta（Loncastuximab）暂时还没有进入中国，所以还没有收集到有效的价格信息；在国外，Zynlonta目前10 mg/瓶的销售参考价格为24543美元左右。
Zynlonta怎么吃？
Zynlonta怎么吃需要诊治医生指导下具体开出用量，患者千万别私自服用。以下是Zynlonta注意事项，仅供参考：
渗出和水肿
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者可能出现严重的渗出和水肿。监测患者是否出现新的或恶化的水肿或积液。2级或2级以上水肿或渗出液停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到毒性消失。考虑诊断成像的患者出现胸腔积液或心包积液，如新的或恶化的呼吸困难，胸痛，和/或腹水，如肿胀在腹部和腹胀。对水肿或积液进行适当的医疗管理。
骨髓抑制
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗可能导致严重或严重的骨髓抑制，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。在整个治疗过程中监测全血计数。细胞减少可能需要中断、减少剂量或停用Zynlonta（Loncastuximab）。考虑预防性粒细胞集落刺激因子给药。
感染
接受Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者可能会发生致命和严重感染，包括机会性感染。监测与感染相关的任何新的或恶化的迹象或症状。对于3级或4级感染，停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到感染消失。
皮肤反应
使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗的患者出现严重的皮肤反应。3级皮肤反应发生率为4%，包括光敏反应、皮疹（包括脱落和斑丘疹）和红斑。监测患者新的或恶化的皮肤反应，包括光敏反应。对于严重（3级）皮肤反应，停止服用Zynlonta（Loncastuximab），直到问题解决。建议患者尽量减少或避免直接暴露在自然或人工阳光下，包括通过玻璃窗暴露。指导患者通过穿防晒服和/或使用防晒产品保护皮肤免受阳光照射。如果出现皮肤反应或皮疹，应考虑进行皮肤科咨询。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，Zynlonta（Loncastuximab）给孕妇服用时会对胎儿造成伤害，因为它含有一种基因毒性化合物（SG3199），并影响活跃的分裂细胞。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗期间和最后一次给药后的9个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用Zynlonta（Loncastuximab）治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施。
