度恩西布是一种PI3K抑制剂，其抑制活性主要针对正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ亚型。度恩西布诱导来自恶性B细胞的细胞系和原发性CLL肿瘤细胞的生长抑制和活性降低，抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体信号和CXCR12介导的恶性B细胞趋化性。此外，度恩西布抑制CXCL12诱导的T细胞迁移以及M-CSF和IL-4驱动的巨噬细胞M2极化。
Copiktra进入医保范围
Copiktra是由Verastem Oncology公司开发的一种口服磷酸肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，于2018年获美国食品和药物管理局批准上市。Copiktra能够同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ的活性，这2种蛋白激酶支持癌变B细胞的生存和增长。
Copiktra进入医保范围有以下几项：
Copiktra暂未进入国家医保。
Copiktra的副作用
慢性淋巴细胞性白血病
最常见的不良反应（>20%）是腹泻或结肠炎、中性粒细胞减少、皮疹、疲劳、发热、咳嗽、恶心、上呼吸道感染、肺炎、肌肉骨骼疼痛和贫血。
小淋巴细胞性淋巴瘤
最常见的不良反应（>20%）是腹泻或结肠炎、中性粒细胞减少、皮疹、疲劳、发热、咳嗽、恶心、上呼吸道感染、肺炎、肌肉骨骼疼痛和贫血。
滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）
最常见的不良反应（>20%）是腹泻或结肠炎、中性粒细胞减少、皮疹、疲劳、发热、咳嗽、恶心、上呼吸道感染、肺炎、肌肉骨骼疼痛和贫血。
Copiktra多少钱一盒？
Copiktra目前没有在国内上市，因此无法提供该药品在国内的价格。在国外，一瓶25mg，28粒/盒的Copiktra价格大约是$279.15，折合成人民币是1784元左右。
Copiktra怎么吃？
Copiktra怎么吃需要诊治医生指导下具体开出用量，患者千万别私自服用。以下是Copiktra注意事项，仅供参考：
感染
最常见的严重感染是肺炎、败血症和下呼吸道感染。在开始Copiktra之前治疗感染，建议患者报告任何新的或恶化的感染迹象和症状。对于3级或更高级别的感染，停止Copiktra治疗直到感染消失。
服用Copiktra的患者中有1%发生严重（包括致命）的吉罗维肺孢子虫肺炎（PJP），在Copiktra治疗期间为PJP提供预防。在完成Copiktra治疗后，继续进行PJP预防，直到绝对CD4+T细胞计数大于200个细胞/微升。对于任何级别的疑似PJP患者，停止服用Copiktra，如果PJP得到确认，则永久停止服用。
服用Copiktra的患者中有1%发生CMV再激活/感染。在Copiktra治疗期间考虑预防性抗病毒药物以预防CMV感染，包括CMV再激活。对于临床CMV感染或病毒血症，停止服用Copiktra，直到感染或病毒血症消失。如果恢复Copiktra，至少每月给药一次相同或减少的剂量，并通过PCR或抗原检测监测患者CMV再激活情况。
腹泻或结肠炎
服用Copiktra25 mg BID（N=442）的患者中有18%出现严重腹泻或结肠炎，包括死亡（1/442；<1%）。建议患者报告任何新的或恶化的腹泻。对于出现轻度或中度腹泻（1-2级）（即每天比基线高出6次大便）或无症状（1级）结肠炎的患者，酌情开始使用止泻药的支持性护理，继续使用当前剂量的Copiktra，并至少每周监测患者，直到事件解决。如果腹泻对止泻治疗无反应，停止服用Copiktra，并开始使用肠道作用类固醇（如布地奈德）进行支持治疗。至少每周监测一次患者。在腹泻的解决方案，考虑重新启动Copiktra再减少剂量。
对于出现腹痛、粪便有粘液或血液、排便习惯改变、腹膜症状或严重腹泻（3级）（即每天排便次数超过基线检查次数6次）的患者，停止服用Copiktra，并开始使用肠道作用类固醇（如布地奈德）或全身性类固醇进行支持治疗。应进行诊断性检查以确定病因，包括结肠镜检查。至少每周监测一次。腹泻或结肠炎缓解后，以较低剂量重启Copiktra。对于复发性3级腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停止服用Copiktra。因危及生命的腹泻或结肠炎停止服用Copiktra。
皮肤反应
严重的，包括致命的（2/442；<1%），服用Copiktra25 mg BID（N=442）的患者中有5%出现皮肤反应。致命病例包括药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DREAND）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。
严重事件的主要表现为瘙痒、红斑或斑丘疹。不常见的表现特征包括皮疹、脱皮、红皮病、皮肤脱落、角质形成细胞坏死和丘疹。建议患者报告任何新的或恶化的皮肤反应。检查所有伴随用药，并停止任何可能导致该事件的药物。对于出现轻度或中度（1-2级）皮肤反应的患者，继续使用当前剂量的Copiktra，开始使用润肤剂、抗组胺药（用于瘙痒）或局部类固醇进行支持治疗，并密切监测患者。对于严重（3级）皮肤反应，停止服用Copiktra，直至痊愈。开始使用类固醇（局部或全身）或抗组胺（用于瘙痒）进行支持性治疗，至少每周监测一次。皮肤反应解决后，以较低剂量重新启动Copiktra。如果严重的皮肤反应没有改善、恶化或复发，停止服用Copiktra。对于危及生命的皮肤反应，停止服用Copiktra。对于患有干燥综合征、TEN或任何级别的患者，停止服用Copiktra。
肺炎
对于出现新的或进行性肺部体征和症状的患者，如咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查中的间质浸润，或血氧饱和度下降5%以上的患者，停止服用Copiktra，并评估其病因。如果肺炎是感染性的，一旦感染、肺部症状和体征消失，患者可以重新开始服用既往剂量的Copiktra。对于中度非感染性肺炎（2级），使用全身皮质类固醇治疗，并在解决后以较低剂量恢复Copiktra。如果非感染性肺炎复发或类固醇治疗无效，停止服用Copiktra。对于严重或危及生命的非感染性肺炎，停止服用Copiktra并用全身类固醇治疗。
肝毒性
在Copiktra治疗期间监测肝功能。对于2级ALT/AST升高（大于3-5×ULN），维持Copiktra剂量并至少每周监测一次，直到恢复到小于3×ULN。对于3级ALT/AST升高（大于5到20×ULN），保留Copiktra并至少每周监测一次，直到恢复到小于3×ULN。以相同剂量（第一次出现）或减少剂量恢复Copiktra，以备后续出现。对于4级ALT/AST升高（大于20×ULN），停止服用Copiktra。
中性粒细胞减少
42%接受科吡克特拉25 mg BID（N=442）治疗的患者出现3级或4级中性粒细胞减少，24%的患者出现4级中性粒细胞减少。在Copiktra治疗的前2个月，至少每2周监测一次中性粒细胞计数，中性粒细胞计数<1.0 Gi/L（3-4级）的患者至少每周监测一次。中性粒细胞计数<0.5 Gi/L（4级）的患者不服用Copiktra。监测ANC>0.5 Gi/L，在第一次出现时以相同剂量恢复Copiktra，或在随后出现时以较低剂量恢复Copiktra。
胚胎-胎儿毒性
根据在动物研究及其作用机制，服用Copiktra可对孕妇造成胎儿伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性和有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效避孕措施。
