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伏美替尼是表皮生/长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，对 EGFR 耐药或激活突变(T790M、L858R 和 Del 19)具有不可逆抑制作用，IC50约为 1nM 左右。伏美替尼对上述突变 EGFR 抑制的 IC50较野生型 EGFR 低，对于携带上述相关
突变的肿瘤细胞抑制作用强于野生型肿瘤细胞伏美替尼在体内的主要活性代谢产物为 AST5902，暴露量达原型药物暴露量的 50%-100%，其活性和选择性与原型药物基本一致。
目前，伏美替尼尚未进入国家医保。
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