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甲磺酸氟马替尼已被纳入国家医保乙类,医保支付标准为65元(0.2g/片);38.24元(0.1g/片)。
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甲磺酸氟马替尼在分子水平对Bcr-Abl 酪氨酸激酶磷酸化抑制作用的IC50 为11 nM;对P210 Bcr-Abl 表达阳性的白血病细胞(K562、KU812)增殖的抑制作用IC50 为6-8 nM,对P210 Bcr-Abl 表达阴性的肿瘤细胞(人早幼粒白血病细胞HL-60、人组织细胞淋巴瘤细胞U-937)、表达生长因子受体(PDGFR)的人非小细胞肺癌A549 细胞、人结肠癌Ls174t 细胞、人表皮样癌A431 细胞均未见明显抑制作用。
体外药效试验结果显示,甲磺酸氟马替尼代谢产物N-去甲基代谢物(M1)对Bcr-Abl抑制作用的IC50 为16.6 nM,对K562 细胞增殖抑制作用IC50 为3 nM (甲磺酸氟马替尼为1nM);甲磺酸氟马替尼酰胺键水解羧酸代谢物(M3)未见明显酪氨酸激酶抑制活性。
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2020年12月28日,甲磺酸氟马替尼(商品名:豪森昕福)被纳入国家医保,限费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期成人患者。
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