布拉夫托维_Braftovi中国价格
布拉夫托维_Braftovi在2018-06-27所上市的。它是辉瑞所研发的抑制剂。
Braftovi(康奈非尼)目前在市场上可供参考的售价如下:德国规格为75mg*168粒的康奈非尼(恩考芬尼)售价约148500元;美国规格为 75mg *180粒的康奈非尼(恩考芬尼),售价约188865元。
布拉夫托维_Braftovi的起效时间
布拉夫托维_Braftovi的起效时间每个人都不相同,没有统一的规定,有的患者会起效快些,但并不意味着起效慢就不好,无需过于担忧,只需按照医嘱用药即可。以下是布拉夫托维_Braftovi的用法用量,仅供参考:
黑色素瘤
由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为450 mg,每日一次,与Mektovi联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
结直肠癌
携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为300mg,每日一次,与Erbitux联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
吃布拉夫托维_Braftovi肿瘤会一直缩小
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
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