Retevmo服用方式
非小细胞肺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
对于患有非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌的患者来说，症状带给了不少患者痛苦和困扰，而科学、合理的用Retevmo，才会有更好的疗效。所以患者只有充分认识Retevmo服用方式了，才能更好根据自己的实际情况来科学服用Retevmo，才能尽快治愈病症。
Retevmo的问世对于非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。
Retevmo，又被称为Selpercatinib、塞尔帕替尼胶囊；塞珀卡替尼、塞尔帕替尼等，是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
Retevmo的注意事项
肝毒性
2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应，51%的患者出现AST升高，包括8%的3级或4级事件，45%的患者出现ALT升高，包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST，前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度，停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
高血压
35%的患者出现高血压，其中3级高血压占17%，4级高血压占1（0.1%）。对于未控制的高血压患者，不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
QT间期延长
Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合征，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。
出血事件
Retevmo可发生严重出血事件，包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中，其中3例（0.4%）发生致命出血事件，包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者，永久停止使用Retevmo。
超敏反应
症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
肿瘤溶解综合征
接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征（TLS）。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水，则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者，考虑适当预防措施，包括水化，并按临床指示进行治疗。
伤口愈合受损的风险
接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此，Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
根据动物繁殖研究的数据及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。
Retevmo的作用原理
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
Retevmo的禁忌症
暂无
Retevmo的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据，在器官发生期间，给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌（MTC）患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）患儿中得到证实。
如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待Retevmo靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解Retevmo疗效、Retevmo医保等信息，可继续关注我们最新的发布。
