Mektovi服用方式
黑色素瘤
在开始Mektovi（比美替尼）治疗之前，确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变。
Mektovi（比美替尼）的推荐剂量为每次45 mg，每日口服两次，间隔约12小时，与Braftovi（康奈非尼）联合使用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
Mektovi（比美替尼）可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。不要在下一次服用Mektovi（比美替尼）后的6小时内服用遗漏剂量的Mektovi（比美替尼）。如果服用Mektovi（比美替尼）后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。
对于患有黑色素瘤的患者来说，症状带给了不少患者痛苦和困扰，而科学、合理的用Mektovi，才会有更好的疗效。所以患者只有充分认识Mektovi服用方式了，才能更好根据自己的实际情况来科学服用Mektovi，才能尽快治愈病症。
Mektovi的问世对于黑色素瘤患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。
Mektovi，又被称为Binimetinib、贝美替尼、比美替尼等，是由Array BioPharma于2018-06-27推出的一款针对黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
Mektovi的注意事项
心肌病
已在接受Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的患者中报道有心肌病案例，表现为左心室功能不全，伴有射血分数的症状性或无症状降低。在开始治疗前、开始治疗后一个月、治疗期间每2至3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线射血分数低于50%或低于机构正常下限（LLN）的患者Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）的安全性尚未确定。当使用Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗时，应密切监测有心血管危险因素的患者。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
静脉血栓栓塞
接受Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的患者中有6%发生静脉血栓栓塞（VTE），其中3.1%发生肺栓塞。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
眼部毒性
接受Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的患者可能会发生浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。
浆液性视网膜病：接受Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的20%的患者发生浆液性视网膜病变；8%为视网膜脱离，6%为黄斑水肿。评估每次就诊时的视觉症状。定期进行眼科检查，以发现新的或恶化的视力障碍，并跟踪新的或持续的眼科检查结果。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
视网膜静脉阻塞（RVO）：在使用Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的患者中可能发生RVO，RVO是一种已知的MEK抑制剂类相关不良反应。对于有RVO病史或当前RVO危险因素（包括未控制的青光眼或高粘血症或高凝综合征病史）的患者，Mektovi的安全性尚未确定。在24小时内对患者报告的急性视力丧失或其他视力障碍进行眼科评估。对记录有RVO的患者永久停止使用Mektovi治疗。
葡萄膜炎：在Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗的患者中已经报道葡萄膜炎案例，包括虹膜炎和虹膜睫状体炎。评估每次就诊时的视觉症状。定期进行眼科评估，检查是否有新的或恶化的视力障碍，并跟踪新的或持续的眼科检查结果。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
间质性肺病
在BRAF突变阳性黑色素瘤患者中，接受Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗患者可能会发生间质性肺病（ILD），包括肺炎。评估新的或进行性的原因不明的肺部症状或发现可能的ILD。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
肝毒性
当Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）联合用药时，可能发生肝毒性。在开始使用Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）治疗之前，在治疗期间每月以及根据临床指示监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
横纹肌溶解症
当Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）联合使用时，横纹肌溶解症可能发生。在开始治疗之前、治疗期间以及临床指示时定期监测CPK和肌酐水平。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
出血
当Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）联合用药时，可能发生出血。最常见的出血事件是胃肠道出血，包括直肠出血、便血和痔疮出血、新发或进行性脑转移的情况下发生致命性颅内出血。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，Mektovi（比美替尼）给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Mektovi（比美替尼）治疗期间以及在最终剂量后至少30天内使用有效避孕措施。
联合治疗相关的风险
Mektovi（比美替尼）可与Braftovi（康奈非尼）联合使用。有关适用于联合用药治疗的其他风险信息，请参阅Braftovi（康奈非尼）处方信息。
Mektovi的作用原理
Mektovi（比美替尼）是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节因子。在体外，Mektovi（比美替尼）在无细胞实验中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化，以及BRAF突变人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化。Mektovi（比美替尼）还抑制BRAF突变小鼠异种移植模型体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
Mektovi（比美替尼）和Braftovi（康奈非尼）靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，联合使用Braftovi（康奈非尼）和Mektovi（比美替尼）在BRAF突变阳性细胞系的体外抗增殖活性更强，在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中，抗肿瘤活性更强。此外，与单独使用任何一种药物相比，Braftovi（康奈非尼）和Mektovi（比美替尼）的联合使用延缓了小鼠BRAF V600E突变型人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。
Mektovi的禁忌症
暂无
Mektovi的特殊人群
妊娠期患者
根据动物繁殖研究的结果及其作用机制，Mektovi（比美替尼）给孕妇使用时会造成胎儿伤害。没有关于妊娠期间使用Mektovi的可用临床数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。在开始使用Mektovi之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
哺乳期患者
没有关于Mektovi（比美替尼）或其活性代谢物在母乳中存在的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或对产奶量的影响的数据。由于Mektovi可能会对母乳喂养的婴儿产生严重的不良反应，建议妇女在使用Mektovi治疗期间以及最后一次给药后3天内不要母乳喂养。
儿童患者
Mektovi（比美替尼）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待Mektovi靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解Mektovi疗效、Mektovi医保等信息，可继续关注我们最新的发布。
