耐立克服用方式
慢性髓性细胞白血病
推荐剂量为40mg，每两日一次(隔日一次)，口服，随餐服用，持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。
可以在一日当中的任何时间服用，但建议大致固定在同一个时间。如果漏服本品一次，则应在4小时内补服本品，如超过4小时，则不再补服。如给药后出现呕吐，不应补服本品。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。对3个月内没有获得完全血液学缓解的慢性期患者或6个月内没有观察到血液学缓解的加速期患者，由处方医生决定是否继续使用本品。本品尚缺少足够的持续治疗超过2年的长期安全性数据。
尚未完全确定奥雷巴替尼是否具有光毒性，建议服用本品期间应尽量避免直接暴露在阳光下或采取相应的防晒措施。由于职业原因可能造成长时间大量阳光直接照射的患者，或对阳光有固有敏感性的患者应慎用本品。
对于患有慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）的患者来说，症状带给了不少患者痛苦和困扰，而科学、合理的用耐立克，才会有更好的疗效。所以患者只有充分认识耐立克服用方式了，才能更好根据自己的实际情况来科学服用耐立克，才能尽快治愈病症。
耐立克的问世对于慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。
耐立克，又被称为Olverembatinib、奥雷巴替尼片、奥雷巴替尼等，是由亚盛医药、信达制药于2021-11-25推出的一款针对慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
耐立克的注意事项
血管阻塞
同类产品的临床试验和上市后观察中报道过与治疗相关的动静脉血管阻塞性事件，包括致死、心肌梗死和卒中等。应关注监测以上风险困素，如果出现血管阻塞的临床症状或体征，需暂停本品治疗，密切监测患者并予以适当治疗，待相关不良反应缓解至用药条件后再恢复用药。
血细胞减少
血细胞减少十分常见，表现为血小板计数降低、贫血和白细胞/中性粒细胞降低，并且常有3级或4级事件报告。在用药期间建议密切监测全血细胞计数，并密切关注因为血细胞减少引发的其他治疗风险，例如中性粒细胞计数减少增加感染风险，血小板计数减少增加出血风险等。如发生血细胞减少，应根据临床需求给予相应的支持治疗，必要时暂停用药，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后再恢复用药。
肝功能异常
在本品已有临床试验中尚未观察到与治疗相关的严重肝毒性事件，但肝功能检测指标异常十分常见，包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血胆红素升高及γ-谷氨酰转移酶( γ-GGT)升高。
肝功能异常
同类产品的临床试验和/或上市后观察中报道过包括肝衰竭在内的严重甚至致死性肝脏毒性事件。在本品已有临床试验中尚未观察到与治疗相关的严重肝毒性事件，但肝功能检测指标异常十分常见，包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血胆红素升高及γ-谷氨酰转移酶(γ_GGT)升高。在服用本品前，如果患者γ-GGT、ALT或AST>正常上限2.5倍，建议暂缓用药，待相关指标降至正常值时再进行首次药物服用。在用药过程中应至少每四周检测-次肝功能相关指标，如果出现>3级肝功能指标异常，需暂停用药，进行对症治疗，增加肝功能指标检查频率。
高血压
同类产品可能引起高血压危象等严重高血压不良反应。谨慎起见，在接受本品治疗期间，应定期监测血压，对出现高血压症状(如头痛、头胀或眩晕)的患者进行临床评价，及时治疗，并增加血压监测频率。若发生3级或4级高血压，需暂停本品治疗直至恢复。
心律失常
同类产品的临床试验和上市后观察中均报道过房颤、房扑及室性心动过速。在接受本品治疗期间，应定期监测患者是否发生心律失常，对出现心律失常症状(如心悸、头晕、昏厥、胸部不适或新发呼吸困难)的患者进行临床评价，根据指征要求患者接受心电图(ECG)检查。出现心律失常时应及时调整治疗。
体液潴留
建议用药期间密切监测患者是否出现体液潴留的症状体征并及时治疗。若发生>3级体液潴留不良反应时应采取适当的剂量调整措施。
光毒性
本品未开展非临床光毒性研究，但是在大鼠组织分布研究显示可在皮肤、眼睛中检测到且浓度与同期血液/血浆中相近，提示本品具有潜在光毒性。目前尚缺乏皮肤色素沉着与光照之间相关性的研究。谨慎起见，建议服用本品期间尽量避免日晒或采取恰当的防晒措施，无法避免长时间暴露于日晒或对阳光敏感的患者慎用本品。
耐立克的作用原理
奥雷巴替尼为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Ber-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型(T315I、E255K、 G250E、 H396P、 M351T、Q252H、 Y253F) 的活性，ICso 介于0.25 nM-0.71nM。机制研究显示，奥雷巴替尼可抑制Ber-Abl及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-AblT315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。体外研究显示，奥雷巴替尼可抑制携带Becr-Abl野生型及以上突变型的肿瘤细胞株的增殖，对T315I突变型的抑制作用较野生型Bcr-Abl弱。动物移植瘤模型中，奥雷巴替尼可有效抑制Bcr-Abl野生型及T315I突变型的慢性髓细胞白血病肿瘤细胞的生长，延长原位移植瘤模型动物的生存期。
耐立克的禁忌症
对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。
耐立克的特殊人群
妊娠期患者
尚无妊娠女性使用本品的数据。根据非临床研究，本品具有生殖毒性。奧雷巴替尼对胎儿的毒性尚不明确。如果在使用本品治疗期间发生妊娠，必须对个体进行风险/获益评估，并充分告知有关药物对胎儿的潜在危害。除非经医生评估获益大于风险，否则妊娠期间不应使用本品。
哺乳期患者
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料，尚无奥雷巴替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，或是否会对母乳喂养的婴儿或乳汁生成造成影响的数据。母乳喂养可能会导致婴儿因本品产生严重不良，因此建议哺乳母亲停止母乳喂养，在接受本品治疗期间以及末次给药后至少(7天)内不进行母乳喂养。
儿童患者
尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性。
如果患者出现任何不舒服或者不适的时候，应及时通知主治医师，同时应当以正确的心态看待耐立克靶向治疗，积极的配合医生，调整自己的治疗方案。如果想了解耐立克疗效、耐立克医保等信息，可继续关注我们最新的发布。
