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阿伐替尼_Avapritinib需要用多久

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阿伐替尼_Avapritinib需要用多久

阿伐替尼_Avapritinib能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。

阿伐替尼_Avapritinib的问世对于胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。

目前靶向药并没有一个规定的口服年限,在医嘱下只要临床上使用的过程中没有严重的副反应,以及判断临床有效,可以一直按照医嘱服用。还有,患者用药的时候药物副作用、耐药性,都是应该考虑到的问题,没有经过基因检测就吃靶向药试试,对患者往往得不偿失。

相对于化疗来说,靶向药更有针对性,一般只会抑制癌细胞,对正常细胞的伤害不会很大,所以副作用相对较小,深受医患喜爱。然而,服用阿伐替尼_Avapritinib的患者也有烦恼。靶向药的副作用已经比化疗小一些了,但毕竟还是有皮疹、腹泻、高血压、蛋白尿等一系列的问题;此外,不少病友也担心靶向药一直吃总有一天会耐药。所以在临床上经常有些患者会问“阿伐替尼_Avapritinib需要用多久?”。

阿伐替尼_Avapritinib的适应证

胃肠道间质瘤

Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。

系统性肥大细胞增生症

Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。

使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。

阿伐替尼_Avapritinib的不良反应

胃肠道间质瘤

接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。

系统性肥大细胞增生症

接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。

阿伐替尼_Avapritinib的作用原理

阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。

在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。

阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。

阿伐替尼_Avapritinib的贮藏

储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间进行偏移。

以上简单的了解阿伐替尼_Avapritinib需要用多久的内容。由于靶向药物起效的时间和多种因素有关,比如说患者的身体体质,患者对于药物的敏感度等等。所以阿伐替尼_Avapritinib需要用多久并没有统一的答案,如果患者在服用阿伐替尼_Avapritinib时候出现一些副作用,要针对这些副作用应该及时采取一些应对的方法,和及时通知主治医师对症治疗。

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