康奈非尼一个疗程多久
康奈非尼多长时间一个疗程目前没有统一标准,一般对于晚期的患者来说,应用康奈非尼治疗后有肿瘤缓解或稳定的迹象,就需按医嘱下长期坚持应用。除非是疾病的进展太过迅速,又或是出现了难以忍受的的严重毒副反应,则建议停药,重新进行基因的检测以明确是否出现耐药。
现在生活中很多人们都知道,有一些疾病是需要长期的来服用药物进行治疗的,而对于临床上用于治疗黑色素瘤,结直肠癌疾病的康奈非尼也是不例外的,因此很多人们对于康奈非尼一个疗程多久的问题也是比较困惑的。
康奈非尼,又被称为康奈非尼胶囊;恩考芬尼;恩科拉非尼;恩诺非尼、布拉夫托维、Braftovi、Encorafenib等,是由辉瑞于2018-06-27推出的一款针对黑色素瘤,结直肠癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
康奈非尼的注意事项
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤
可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前,治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进
BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。
出血
可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎
定期进行眼科检查,查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。
QT延长
在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。
胚胎-胎儿毒性/避孕
可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险,在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。
生育潜能
根据动物实验数据,Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。
康奈非尼的用法用量
黑色素瘤
由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为450 mg,每日一次,与Mektovi联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
结直肠癌
携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌:Braftovi(康奈非尼)推荐剂量为300mg,每日一次,与Erbitux联合使用,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始应用Braftovi(康奈非尼)之前,确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量,服药后如果出现呕吐症状,不用补服,直接服用下一次剂量。
康奈非尼的作用原理
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
康奈非尼的禁忌症
暂无
看完本文后,相信康奈非尼一个疗程多久都有了解了。任何药物都会有一定的副作用,大家使用药物应该科学用药,如果对药物不了解,应详细阅读药品说明书,或者是咨询主治医生。
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