赛可瑞多久耐药
靶向药是较容易出现耐药的,如果肿瘤对靶向药耐药了,病人的病情就会加重,证明赛可瑞靶向药已经不能控制住病情了,这个时候就要停止服用该靶向药,换别的药。
一般来说在吃赛可瑞靶向药的情况下沒有特殊的時间,在医嘱情况下应用赛可瑞靶向药物之后,假如功效较为显著,是能够一直服食,同时在服食的期内立即的复诊也是很重要下。
从理论上来说,靶向治疗药一般是非常安全的,因赛可瑞针对的是肿瘤细胞的特异性靶点,通常对正常细胞没有很大的损伤。但是赛可瑞也是会出现耐药的,这是其较大的弊端。
赛可瑞的问世对于非小细胞肺癌,非霍奇金淋巴瘤患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。
赛可瑞能够特异的靶向结合ALK,ROS1,MET细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
赛可瑞的不良反应
非小细胞肺癌
患者最常见的不良反应(≥25%)是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
非霍奇金淋巴瘤
间变性大细胞淋巴瘤(一种罕见的非霍奇金淋巴瘤)患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常(≥15%)是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。
赛可瑞的禁忌症
暂无
赛可瑞的作用原理
克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂,包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因,导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制,并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。
在体外,克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤(ALCL)衍生细胞系(含有 NPM-ALK)的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示,在每天一次 100 mg/kg 的剂量下,肿瘤完全消退。
赛可瑞的适应证
非小细胞肺癌
Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。
使用限制: Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。
如果赛可瑞出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,或许经过服用别的药物来防止耐药的发作,具体的用药请咨询主治医师并遵从医嘱用药,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。一般情况下,合理用药,是可以缓解耐药问题。