索坦多久耐药
靶向药是较容易出现耐药的,如果肿瘤对靶向药耐药了,病人的病情就会加重,证明索坦靶向药已经不能控制住病情了,这个时候就要停止服用该靶向药,换别的药。
一般来说在吃索坦靶向药的情况下沒有特殊的時间,在医嘱情况下应用索坦靶向药物之后,假如功效较为显著,是能够一直服食,同时在服食的期内立即的复诊也是很重要下。
从理论上来说,靶向治疗药一般是非常安全的,因索坦针对的是肿瘤细胞的特异性靶点,通常对正常细胞没有很大的损伤。但是索坦也是会出现耐药的,这是其较大的弊端。
索坦的问世对于胃肠道间质瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。
索坦能够特异的靶向结合RET,KIT,PDGFRβ,PDGFRα,VEGFR3,FLT3,CSF-1R细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
索坦的不良反应
胃肠道间质瘤
最常见的不良反应(≥25%)为:疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。
肾癌
最常见的不良反应(≥25%)为:疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。
胰腺神经内分泌肿瘤
最常见的不良反应(≥25%)为:疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少。
索坦的禁忌症
暂无
索坦的作用原理
舒尼替尼是一种抑制多受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子激酶抑制剂,其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(>80激酶)的抑制活性进行了评估并被确认抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)的抑制剂,集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞源性神经营养因子受体(RET)。舒尼替尼对这些RTK活性的抑制已在生化和细胞试验中得到证实,而对功能的抑制已在细胞增殖试验中得到证实。在生化和细胞分析中,初级代谢物显示出与舒尼替尼相似的效力。
舒尼替尼抑制体内表达RTK靶点的肿瘤异体移植中多种RTK(PDGFRβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化,并在实验性肿瘤模型中证明抑制肿瘤生长或肿瘤消退和/或转移的抑制。舒尼替尼在体外能够抑制表达失调靶点RTK(PDGFR、RET或KIT)的肿瘤细胞的生长,并在体内抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管生成。
索坦的适应证
胃肠道间质瘤
Sutent适用于在甲磺酸伊马替尼治疗后疾病进展或耐受后的胃肠道间质瘤(GIST)成年患者治疗。
肾癌
Sutent适用于晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的治疗。
Sutent适用于肾切除术后复发肾细胞癌(RCC)高危成人患者的辅助治疗。
神经内分泌肿瘤
Sutent适用于治疗患有无法切除的局部晚期或转移性的进行性、高分化的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)成人患者。
如果索坦出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,或许经过服用别的药物来防止耐药的发作,具体的用药请咨询主治医师并遵从医嘱用药,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。一般情况下,合理用药,是可以缓解耐药问题。