艾坦用于治疗针对VEGFR2的肝细胞癌,胃腺癌。它是VEGFR2的药物。并且在艾坦治疗不同适应证时,不同靶向药物的服用方法存在差异。但是,所有服用靶向药物的患者都无法摆脱耐药性。那么,艾坦一般多久耐药呢?
艾坦一般多久耐药
艾坦能够特异的靶向结合VEGFR2细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
艾坦,又被称为甲磺酸阿帕替尼片、艾坦、Apatinib、阿帕替尼等,是由恒瑞医药于2014-10-17推出的一款针对肝细胞癌,胃腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
经过针对性使用靶向药物,绝大多数患者初期阶段都可有明显效果,但是癌细胞不是任人拿捏的“软柿子”,所以它会不断“反抗”,当它的一个点被抑制住,它就会调整状态,换另一个点来驱动,这时原来的靶向药物作用就弱了,进而就会使患者对这种靶向药物产生了耐药性。
几乎所有的靶向药最终都会出现耐药现象,只是因为癌细胞的异质性,加上个体差异,所以,导致出现耐药的时间存在差异,有的人可能几个月就出现耐药,有的人服用数年都还是有效的。
艾坦的不良反应
胃腺癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压(46.4%)、蛋白尿(36.2%)、白细胞减少症(26.9%)、血小板减少症(23.6%)、乏力(22.2%)、掌跖红肿综合征(20.9%)、中性粒细胞减少症(18.8%)、高胆红素血症(15.8%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(15.0%)、贫血(14.5%)、腹泻(14.3%)、食欲下降(12.4%)、呕吐(10.7%)、潜血阳性(10.7%)和丙氨酸氨基转移酶升高(10.5%)。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压(24.0%)、掌跖红肿综合征(4.9%)、蛋白尿(4.6%)、血小板减少症(4.5%)、中性粒细胞减少症(3.2%)、高胆红素血症(2.8%)、贫血(2.7%)、γ-谷氨酰转移酶升高(2.4%)、乏力(2.3%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(2.3%)和腹泻(2.0%)。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血(1.7%)、上消化道出血(1.7%)、肝功能异常(0.8%)和乏力(0.7%)。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿(5.8%)、掌跖红肿综合征(5.3%)、高血压(4.1%)、血小板减少症(3.7%)、乏力(2.8%)、腹泻(2.8%)、呕吐(2.2%)和白细胞减少症(2.0%)。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿(1.4%)、乏力(1.3%)、上消化道出血(1.1%)和胃肠出血(1.0%)。
肝细胞癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压(46.4%)、蛋白尿(36.2%)、白细胞减少症(26.9%)、血小板减少症(23.6%)、乏力(22.2%)、掌跖红肿综合征(20.9%)、中性粒细胞减少症(18.8%)、高胆红素血症(15.8%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(15.0%)、贫血(14.5%)、腹泻(14.3%)、食欲下降(12.4%)、呕吐(10.7%)、潜血阳性(10.7%)和丙氨酸氨基转移酶升高(10.5%)。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压(24.0%)、掌跖红肿综合征(4.9%)、蛋白尿(4.6%)、血小板减少症(4.5%)、中性粒细胞减少症(3.2%)、高胆红素血症(2.8%)、贫血(2.7%)、γ-谷氨酰转移酶升高(2.4%)、乏力(2.3%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(2.3%)和腹泻(2.0%)。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血(1.7%)、上消化道出血(1.7%)、肝功能异常(0.8%)和乏力(0.7%)。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿(5.8%)、掌跖红肿综合征(5.3%)、高血压(4.1%)、血小板减少症(3.7%)、乏力(2.8%)、腹泻(2.8%)、呕吐(2.2%)和白细胞减少症(2.0%)。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿(1.4%)、乏力(1.3%)、上消化道出血(1.1%)和胃肠出血(1.0%)。
艾坦的适应证
胃腺癌
本品单药用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
肝细胞癌
本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
艾坦的特殊人群
妊娠期患者
本品目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明,在器官发生期 SD 大鼠给予高剂量阿帕替尼(16 mg/kg/日),可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。妊娠期间不得服用本品,如必须服用,应告知患者可能对胎儿产生的危害,包括发育障碍和严重畸形。
哺乳期患者
本品目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄,因此建议哺乳妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童患者
目前尚无本品用于 18 岁以下患者的安全性和疗效资料,且无可参考文献, 故不推荐 18 岁以下患者服用本品。
总之,对于艾坦的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。
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