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考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药

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靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药?

靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药

作为黑色素瘤治疗用药,考比替尼-Cobimetinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,考比替尼-Cobimetinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用考比替尼-Cobimetinib的患者们关心的便是,服用考比替尼-Cobimetinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。

根据相关的资料显示,考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药,患者们在使用考比替尼_Cobimetinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多黑色素瘤患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。

考比替尼_Cobimetinib的不良反应

黑色素瘤

Cotellic最常见的不良反应(≥20%):为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。

Cotellic 最常见的3-4级实验室的不良反应(≥5%):为GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症。

考比替尼_Cobimetinib的禁忌症

暂无

考比替尼_Cobimetinib作用原理

Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶(ERK)激活途径的上游调节因子,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。

BRAF基因负责编码一个传递细胞信号的RAF激酶蛋白, BRAF V600E和K突变使BRAF组成的通路被激活,包括MEK1和MEK2。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,Cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。

Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS-RAF-MEK-ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,在体外Cobimetinib和vemurafenib联合使用可增加细胞凋亡,并降低BRAF V600E突变肿瘤细胞系肿瘤生长。在小鼠体内植入模型中,Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。

考比替尼_Cobimetinib的注意事项

新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤

接受Cotellic与vemurafenib治疗时,可能会出现新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤,在开始治疗之前、治疗期间以及最后一次服用COTELLIC后长达6个月的时间内,监测患者是否患有新的恶性肿瘤。

出血

接受Cotellic联合vemurafenib治疗的患者,可能会发生关键部位或器官的重大出血事故,检测出现的迹象和症状,根据症状的严重程度,需要暂停、减少剂量或者永远停止Cotellic治疗。

心肌病

与单独使用vemurafenib相比,接受Cotellic联合vemurafenib治疗的患者患心肌病的风险增加。对于左室射血分数(LVEF)降低的患者,Cotellic的安全性尚未确定。在治疗前、治疗一个月后以及治疗期间每3个月评估一次LVEF。直到停止Cotellic。通过治疗中断、减少或中断来管理左心室功能障碍事件。

严重皮肤病反应

Cotellic治疗可能会导致严重皮疹和其他皮肤反应。监测严重皮疹,中断、减少剂量或停止服用Cotellic。

浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞

Cotellic治疗可能会导致浆液性视网膜病变(视网膜各层下的液体积聚)和视网膜静脉阻塞。定期进行眼科评估,当患者报告新的或恶化的视觉障碍时,如果诊断为浆液性视网膜病变,中断Cotellic直到视觉症状改善。通过治疗中断、剂量减少或治疗中断来管理浆液性视网膜病变。

肝毒性

Cotellic治疗可能会发生肝毒性。在开始Cotellic治疗前和治疗期间每月监测肝脏实验室检查,或根据临床指示更频繁地监测。通过剂量中断、减少或停止服用COTELLIC来管理肝脏实验室异常。

横纹肌溶解症

Cotellic治疗可能会发生横纹肌溶解症,在开始Cotellic之前、治疗期间以及临床指示时定期获取基线血清CPK和肌酐水平。如果CPK升高,评估横纹肌溶解症或其他原因的体征和症状。根据症状的严重程度或CPK升高,可能需要中断或停止服用Cotellic。

严重光敏性

Cotellic治疗可能会发生严重的光过敏,建议患者避免阳光照射,穿上防护服,使用广谱UVA/UVB防晒霜和唇膏(SPF≥30)在户外时。通过剂量调整管理不可耐受的2级或更高光敏性。

胚胎-胎儿毒性

Cotellic给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Cotellic治疗期间以及最终剂量Cotellic后2周内使用有效的避孕措施。

通过考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“考比替尼_Cobimetinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果考比替尼_Cobimetinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对考比替尼_Cobimetinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。

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